Fenspiride HCl PDE inibitore

Fenspiride induce una potenziamento degli effetti di isoprenalina e nitroprussiato di sodio con logEC50 di 4,1 e 3,5, rispettivamente, nei bronchi umani isolati. [1]

Fenspiride, un farmaco antinfiammatorio con bassa attività anti-cicloossigenasi, somministrato per via orale a 60-200 mg/kg inibisce la migrazione dei neutrofili nelle cavità peritoneali e nelle sacche d'aria, nonché l'essudazione nelle cavità peritoneali indotta da endotossina ma non indotta da carragenina nel ratto. Fenspiride (200 mg/kg) inibisce il rilascio del fattore di necrosi tumorale da parte di macrofagi stimolati in modo dose-dipendente nel ratto. [2] Fenspiride (applicato topicamente) inibisce lo sviluppo di lesioni sclerotiche nei ratti miotomizzati, mentre le iniezioni intraperitoneali sono inefficaci. [3] Fenspiride (60 mg/kg) riduce significativamente l'aumento precoce delle concentrazioni di fattore di necrosi tumorale indotto da lipopolisaccaridi nel siero (4,2 ng/mL vs 2,3 ng/mL) e nel liquido di lavaggio broncoalveolare (55,7 ng/mL vs 19,7 ng/mL) di cavie con endotossiemia. Fenspiride (60 mg/kg) riduce anche significativamente la stimolazione primed dei macrofagi alveolari indotta da lipopolisaccaridi, definita come il loro rilascio aumentato di metaboliti dell'acido arachidonico rispetto alle cellule di controlli non trattati dopo stimolazione con N-formil-metionil-fenilalanina. Fenspiride (60 mg/kg) riduce le aumentate concentrazioni sieriche di fosfolipasi A2 di tipo II extracellulare, l'intensità dell'invasione alveolare neutrofilica e la letalità dovuta ai lipopolisaccaridi nelle cavie con endotossiemia. [4]