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Pentoxifylline PDE inibitore

Name: Pentoxifylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4345
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S4345

Pentoxifylline è un inibitore competitivo non selettivo della phosphodiesterase che aumenta il cAMP intracellulare, attiva la PKA, inibisce la sintesi di TNF e leucotrieni e riduce l'infiammazione e l'immunità innata.

Pentoxifylline PDE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 278.31

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	278.31	Formula	C₁₃H₁₈N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	6493-05-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)CCCCN1C(=O)C2=C(N=CN2C)N(C1=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (197.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Pentoxifylline mostra sinergismo con CDDP nell'uccidere le cellule MCF-7/E6 ma non influisce sulla sensibilità delle cellule di controllo. Questo composto inibisce la funzione del checkpoint G2 in misura maggiore nelle cellule MCF-7/E6 rispetto alle cellule parentali. Agisce principalmente aumentando la deformabilità dei globuli rossi, riducendo la viscosità del sangue e diminuendo il potenziale di aggregazione piastrinica e formazione di trombi. Questa sostanza chimica è efficace nel sopprimere il TNF derivato da MO indotto da LPS sia a livello dell'accumulo di mRNA del TNF che della bioattività del surnatante del TNF. Essa (10 μM) sopprime la produzione di TNF biologicamente attivo e l'espressione di mRNA del TNF di oltre il 50% nelle cellule LM. Questo agente blocca l'accumulo di mRNA di cachectina/TNF ma non ha alcun effetto sull'efficienza della traduzione dell'mRNA reporter nei macrofagi RAW 264.7. Se combinato con il desametasone, causa una maggiore soppressione della biosintesi di cachectina/TNF che può essere ottenuta da uno dei due agenti da solo nei macrofagi RAW 264.7.
In vivo	Pentoxifylline (500 mg) inibisce marcatamente gli aumenti dei livelli sierici di TNF e IL-6, nonché gli effetti sulla coagulazione e la fibrinolisi, negli scimpanzé. Questo composto, insieme all'Endotoxin (4 ng/kg), ha anche un effetto significativo sulla generazione di trombina negli scimpanzé.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7712469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3308412/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2460096/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2358784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282778/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06344390	Recruiting	Cognitive Impairment	The First Hospital of Hebei Medical University	April 10 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT05490953	Recruiting	Hodgkin Lymphoma	University of Guadalajara\|Hospital Civil de Guadalajara	July 11 2022	Phase 4
NCT05189535	Completed	Breast Cancer Female\|Peripheral Neuropathy	Ain Shams University	October 3 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04152980	Recruiting	Neonatal Late Onset Sepsis	Erasmus Medical Center	January 12 2020	Phase 3
NCT05660694	Completed	Triamcinolone\|Pentoxifylline\|Vitamin E\|Oral Submucosa Fibrosis\|Tumor	Altamash Institute of Dental Medicine	January 1 2020	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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