Home Metabolism PDE inibitore TAK-063

solo per uso di ricerca

TAK-063 PDE inibitore

N. Cat.S8459

TAK-063 (Balipodect) è un inibitore nuovo e selettivo della fosfodiesterasi 10A (PDE10A) con una IC50 di 0,30 nM.
TAK-063 PDE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.42

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.11%
99.11

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 428.42 Formula

C23H17FN6O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1238697-26-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Balipodect Smiles COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (198.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PDE10A
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vivo
TAK-063 ha un'elevata penetrazione cerebrale nei topi. La somministrazione orale di questo composto ai topi ha elevato i livelli striatali di cAMP e (cGMP) a 0,3 mg/kg e mostra una potente soppressione dell'iperlocomozione indotta da fenciclidina (PCP) a una dose efficace minima (MED) di 0,3 mg/kg. Attualmente è in fase di valutazione in studi clinici per il trattamento della schizofrenia.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02370602 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 October 2013 Phase 1
NCT01892189 Completed
Ketamine-Induced Brain Activity Changes|Psychotic-like Symptoms
Takeda
 August 2013 Phase 1
NCT01879722 Completed
Schizophrenia
Takeda
 June 2013 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.