In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
TAK-063 (Balipodect) è un inibitore nuovo e selettivo della fosfodiesterasi 10A (PDE10A) con una IC50 di 0,30 nM.
Target
PDE10A (Cell-free assay)
0.3 nM
In vivo
TAK-063 ha un'elevata penetrazione cerebrale nei topi. La somministrazione orale di questo composto ai topi ha elevato i livelli striatali di cAMP e (cGMP) a 0,3 mg/kg e mostra una potente soppressione dell'iperlocomozione indotta da fenciclidina (PCP) a una dose efficace minima (MED) di 0,3 mg/kg. Attualmente è in fase di valutazione in studi clinici per il trattamento della schizofrenia.
Sellecks TAK-063 È stato citato da 2 Pubblicazioni
Dual PDE4/10A inhibition restores CREB1 function and enhances neuronal resilience in models of alzheimer's disease
[ Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231]
Suppression of Proliferation of Human Glioblastoma Cells by Combined Phosphodiesterase and Multidrug Resistance-Associated Protein 1 Inhibition
[ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665]
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