Name: Pimobendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1550
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S155001 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	334.37	Formula	C₁₉H₁₈N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	74150-27-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	UD-CG 115 BS			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (200.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (29.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 0.32 μM
In vitro	Il Pimobendan mostra un'inibizione selettiva della PDE III isolata dal muscolo cardiaco di cavia con IC50 di 0,32 uM rispetto all'inibizione della PDE I e PDE II (IC50 >30 μM). Questo composto inibisce l'attività della cAMP-PDE III con IC50 di 2,4 μM. Esercita anche effetti inotropi positivi dose-dipendenti nei muscoli papillari isolati di cavia con una potenza (EC50) di 6,0 μM, che è in parte dovuta all'inibizione selettiva della PDE III cardiaca. Nelle cellule atriali umane, 100 μM di questa sostanza chimica aumentano significativamente la corrente di calcio di tipo L (I_Ca(L)) (evocata dalla depolarizzazione a +10 mV da un potenziale di mantenimento di -40 mV) del 250,4% con una stimolazione semimassimale (EC50) di 1,13 μM. Nelle cellule atriali di coniglio, aumenta I_Ca(L) a +10 mV del 67,4%, che è significativamente inferiore a quello ottenuto nelle cellule atriali umane
In vivo	Il Pimobendan mostra un effetto benefico sulla sopravvivenza nel modello murino di miocardite indotta dal virus EMC. La somministrazione di questo composto aumenta significativamente il tasso di sopravvivenza finale dal 33,6% (controllo) al 53,3% (0,1 mg/kg) o al 66,7% (1 mg/kg). Questa sostanza chimica (1 mg/kg) riduce anche significativamente l'infiltrazione cellulare miocardica, il livello di fattore di necrosi tumorale (TNF)-α intracardiaco e di interleuchina (IL)-1β rispetto al gruppo di controllo, che non mostra alcun effetto sulla necrosi miocardica, sul peso del cuore e sul peso corporeo. Sopprime l'espressione del gene iNOS intracardiaco, causando una riduzione della produzione di NO intracardiaco.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1719287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2549430/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193745/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pimobendan PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 334.37