Name: Sildenafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4684
Rating: 5 (22 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
human erythrocytes	Function assay	60 mins	Inhibition of ABCC5 in human erythrocytes assessed as inhibition of ATP-mediated [3H]cGMP uptake in inside-out vesicles after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki=1.2 μM	22380603
HEK293	Function assay		TP_TRANSPORTER: inhibition of 9-(2-phosphonomethoxyethyl)adenine(PMEA) efflux (PMEA: 1 uM) in MRP4-expressing HEK293 cells, IC50=20μM	12695538
mammalian cells	Function assay		Inhibition of human Potassium channel HERG expressed in mammalian cells, IC50=3.31131μM	12873512
RFL-6	Function assay		Inhibition of phosphodiesterase 5 in rat fetal lung fibroblast (RFL-6) cells, Ki=0.0018μM	15771456
CHO	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=3.31131μM	18448342
COS7	Function assay		Inhibition of human recombinant PDE5A1 expressed in COS7 cells, IC50=0.075μM	18778098
HEK293T	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H]ZM241385 from human AA2AR expressed in HEK293T cells after 2 hrs by liquid scintillation counter, Ki=0.19953μM	22563707
HEK293T	Function assay	45 mins	Inhibition of mouse Ido2 transfected in HEK293T cells using L-tryptophan as substrate assessed as kynurenine formation after 45 mins by spectrophotometric analysis, IC50=4.5μM	23122865
Sf9	Function assay		Inhibition of human PDE5A1 expressed in baculovirus in sf9 cells by PDE Glo phosphodiesterase assay, IC50=0.0056μM	25801159
BL21-CodonPlus(DE3)	Function assay	30 mins	Inhibition of human His-tagged PDE5A catalytic domain expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus(DE3) cells using [3H]cAMP or [3H]cGMP as substrate incubated for 30 mins by scintillation counting method, IC50=0.0022μM	26908025
Sf9	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant human PDE5A1 catalytic domain (535 to 860 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells using [3H]cGMP as substrate incubated for 15 mins by liquid scintillation counting method, IC50=0.0022μM	26908025
BL21-CodonPlus	Function assay		Inhibition of recombinant human His6-tagged PDE5A (535 to 786 residues)/PDE6C expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus cells using [3H]cGMP as substrate, Ki=0.025μM	26908025
BL21-CodonPlus(DE3)	Function assay	30 mins	Inhibition of human His-tagged PDE4B catalytic domain expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus(DE3) cells using [3H]cAMP or [3H]cGMP as substrate incubated for 30 mins by scintillation counting method, IC50=20μM	26908025
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of full length recombinant human N-terminal GST-tagged PDE5A1 expressed in baculovirus infected Sf9 cells using cGMP as substrate after 30 mins by HTRF assay, IC50=0.004μM	27606546
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Sf9	Function assay	1 hr	Inhibition of N-terminal GST-tagged full length recombinant human PDE5A1 catalytic domain expressed in Baculovirus infected Sf9 insect cells using FAM-cGMP as substrate after 1 hr by fluorescence polarization assay, IC50=0.00365μM	29505934
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of N-terminal GST-tagged human PDE5A1 expressed in baculovirus infected sf9 cells using [3H]cGMP as substrate measured after 30 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.00431μM	31021628
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of N-terminal GST-tagged human PDE6C expressed in baculovirus infected sf9 cells using [3H]cGMP as substrate measured after 30 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.03642μM	31021628
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of N-terminal GST-tagged human PDE1 expressed in baculovirus infected sf9 cells using [3H]cAMP as substrate measured after 30 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.819μM	31021628
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of N-terminal GST-tagged human PDE11A4 expressed in baculovirus infected sf9 cells using [3H]cGMP as substrate measured after 30 mins by scintillation proximity assay, IC50=4.93μM	31021628
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	474.58	Formula	C₂₂H₃₀N₆O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	139755-83-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Revatio, UK-92480, Viagra			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 14 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 5.22 nM
In vitro	Sildenafil migliora la segnalazione dell'insulina e la produzione di NO nelle cellule endoteliali, probabilmente riducendo lo stress ossidativo indotto dall'iperglicemia e aumentando i livelli intracellulari di Ca2+.
In vivo	La somministrazione acuta dell'inibitore della PDE-5 Sildenafil in una singola dose clinicamente rilevante non modula la funzione in vivo del cuore destro ipertrofico e insufficiente del ratto, misurata mediante ecocardiografia ed emodinamica invasiva.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24618544/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21297971/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05466695	Not yet recruiting	Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio	Assiut University	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05275725	Recruiting	Birth Asphyxia	Pia Wintermark\|Kawempe National Referral Hospital\|Saint Francis Hospital\|Walimu\|McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre	July 1 2022	Phase 1
NCT04565925	Recruiting	Spinal Cord Injuries\|Urinary Incontinence	The University of Texas Medical Branch Galveston	July 7 2021	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sildenafil PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 474.58