Sildenafil

N. catalogoS4684 Lotto:S468402

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Dati tecnici

Formula

C22H30N6O4S
Peso molecolare 474.58 Numero CAS 139755-83-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.17 mM)
Water 3.5 mg/mL (7.37 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) è un inibitore della Phosphodiesterase 5 con un IC50 di 5,22 nM.
Target
PDE5
5.22 nM
In vitro Sildenafil migliora la segnalazione dell'insulina e la produzione di NO nelle cellule endoteliali, probabilmente riducendo lo stress ossidativo indotto dall'iperglicemia e aumentando i livelli intracellulari di Ca2+.
In vivo La somministrazione acuta dell'inibitore della PDE-5 Sildenafil in una singola dose clinicamente rilevante non modula la funzione in vivo del cuore destro ipertrofico e insufficiente del ratto, misurata mediante ecocardiografia ed emodinamica invasiva.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HUVEC and HAEC

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    5 or 72 h

  • Metodo

    HUVEC and HAEC from passages 3 to 6 are cultured for 72 hours in presence of 5.5 mmol/L glucose, 30 mmol/L glucose (high glucose; HG), 10 mmol/L Gluc-N with or without 1 µM of sildenafil (5 or 72 h) and/or 10−7 M insulin.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Wistar rats

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24618544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21297971/

Convalida del prodotto da parte del cliente

mRNA and protein expression levels of Id‑1 following treatment with 5 μM sildenafil for 24 h. (A) Relative mRNA expression levels of Id‑1 in the HemECs were significantly decreased by 44.2%, according to the 2‑ΔΔCq method (***P=0.0006 vs. control). (B) Western blotting revealed that the protein expression levels of Id‑1 markedly decreased following treatment with sildenafil when compared with the negative control. The TCA 8113 cell line was used as a positive control. HemECs, hemangioma endothelial cells; SIL, sildenafil; ID‑1, inhibitor of differentiation 1.

Dati da [ , , EXPERIMENTAL AND THERAPEUTIC MEDICINE, 2017, 13:2645-2650 ]

Sellecks Sildenafil È stato citato da 22 Pubblicazioni

miR-30d Attenuates Pulmonary Arterial Hypertension via Targeting MTDH and PDE5A and Modulates the Beneficial Effect of Sildenafil [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712] PubMed: 39206778
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Monitoring recovery after CNS demyelination, a novel tool to de-risk pro-remyelinating strategies [ Brain, 2023, 146(6):2453-2463] PubMed: 36995973
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
(Curcumin+sildenafil) enhances the efficacy of 5FU and anti-PD1 therapies in vivo. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580] PubMed: 31985048
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
Neratinib augments the lethality of [regorafenib + sildenafil] [Booth L J Cell Physiol, 2019, 234(4):4874-4887] PubMed: 30203445
Palbociclib augments Neratinib killing of tumor cells that is further enhanced by HDAC inhibition [Booth L Cancer Biol Ther, 2018, 10.1080/15384047.2018.1507665] PubMed: 30183517

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