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Lotamilast (RVT-501) PDE Inibitore

Name: Lotamilast (RVT-501)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0190
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S0190

Lotamilast (RVT-501, E6005) è un inibitore selettivo della phosphodiesterase 4 (PDE4) con un IC50 di 2,8 nM.

Lotamilast (RVT-501) PDE Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 472.49

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S019001 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.66%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.66

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	472.49	Formula	C₂₆H₂₄N₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	947620-48-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	E6005			Smiles	CNC1=NC2=CC(=C(C=C2C(=N1)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)OC)OC)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (198.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 (in phosphodiesterase assay) 2.8 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674603/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03415282	Unknown status	Atopic Dermatitis	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	February 5 2018	Phase 1
NCT03394677	Completed	Atopic Dermatitis	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	January 25 2018	Phase 2
NCT02094235	Completed	Atopic Dermatitis	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	January 2014	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):