Name: Udenafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6433
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S643301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	516.66	Formula	C₂₅H₃₆N₆O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	268203-93-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 8.25 nM PDE3 (Cell-free assay) 52 nM PDE6 (Cell-free assay) 53.3 nM PDE2 (Cell-free assay) 101 nM
In vitro	L'effetto inibitorio di udenafil su PDE5 è circa 150 volte maggiore di quello su PDE1 (rapporto di selettività di 149). La selettività di questo composto per PDE11 (rapporto di selettività di 96) è relativamente alta, indicando una probabilità molto bassa di inibizione di PDE11 a dosi terapeutiche di questa sostanza chimica. I valori di IC50 per PDE2, PDE3 e PDE6 di questo composto sono rispettivamente 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM e 53,3±2,47 nM.
In vivo	Udenafil viene rapidamente assorbito, raggiungendo le concentrazioni plasmatiche massime in 0,8-1,3 ore, quindi diminuisce monoesponenzialmente con un'emivita terminale (T_1/2) tra 7,3 e 12,1 ore, conferendogli una farmacocinetica unica sia per l'insorgenza relativamente rapida che per la lunga durata. Questo composto ha anche dimostrato in studi preclinici di avere potenti proprietà erettogene nei ratti e nei conigli con un ampio margine di sicurezza. La biodisponibilità orale assoluta di questa sostanza chimica è solo del 38% nei ratti. Questa bassa biodisponibilità orale sembra essere principalmente dovuta a un considerevole effetto di primo passaggio intestinale.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1
NCT01108900	Completed	Erectile Dysfunction	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	July 2010	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Udenafil PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 516.66