Udenafil

N. catalogoS6433 Lotto:S643301

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₃₆N₆O₄S

Peso molecolare

516.66

Numero CAS

268203-93-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.55 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Udenafil è un potente antagonista della PDE5 umana con una IC50 di 8,25 nM e un profilo di selettività comparabile al sildenafil per le altre PDE.

Target

PDE5 (Cell-free assay)	PDE3 (Cell-free assay)	PDE6 (Cell-free assay)	PDE2 (Cell-free assay)
8.25 nM	52 nM	53.3 nM	101 nM

In vitro

L'effetto inibitorio di udenafil su PDE5 è circa 150 volte maggiore di quello su PDE1 (rapporto di selettività di 149). La selettività di questo composto per PDE11 (rapporto di selettività di 96) è relativamente alta, indicando una probabilità molto bassa di inibizione di PDE11 a dosi terapeutiche di questa sostanza chimica. I valori di IC50 per PDE2, PDE3 e PDE6 di questo composto sono rispettivamente 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM e 53,3±2,47 nM.

In vivo

Udenafil viene rapidamente assorbito, raggiungendo le concentrazioni plasmatiche massime in 0,8-1,3 ore, quindi diminuisce monoesponenzialmente con un'emivita terminale (T_1/2) tra 7,3 e 12,1 ore, conferendogli una farmacocinetica unica sia per l'insorgenza relativamente rapida che per la lunga durata. Questo composto ha anche dimostrato in studi preclinici di avere potenti proprietà erettogene nei ratti e nei conigli con un ampio margine di sicurezza. La biodisponibilità orale assoluta di questa sostanza chimica è solo del 38% nei ratti. Questa bassa biodisponibilità orale sembra essere principalmente dovuta a un considerevole effetto di primo passaggio intestinale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

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