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BI-409306 PDE inibitore

N. Cat.S0039

BI 409306 (SUB 166499) è un inibitore potente e selettivo della PDE9A umana e di ratto con IC50 medie di 65 nM e 168 nM, rispettivamente. Il trattamento con BI 409306 aumenta i livelli cerebrali di cGMP, promuove la potenziamento a lungo termine e migliora le prestazioni della memoria episodica e di lavoro nei roditori.
BI-409306 PDE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 311.34

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Controllo Qualità

Lotto: S003901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 311.34 Formula

C16H17N5O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1189767-28-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SUB 166499 Smiles C1COCCC1N2C3=C(C=N2)C(=O)NC(=N3)CC4=CC=CC=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (199.13 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
human PDE9A
(Cell-free assay)
65 nM
rat PDE9A
(Cell-free assay)
168 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03505151 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 April 27 2018 Phase 1
NCT03193307 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 June 29 2017 Phase 1
NCT03151499 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 May 30 2017 Phase 1
NCT02597998 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 September 15 2015 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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