Name: Milrinone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2484
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	211.22	Formula	C₁₂H₉N₃O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	78415-72-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Win 47203,Primacor			Smiles	CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.100mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ATPase PDE3 2.1 μM PDE2 5.2 μM
In vitro	Milrinone provoca un aumento concentrazione-dipendente del livello di cAMP nelle piastrine di coniglio e umane con potenza simile. Questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica umana con una concentrazione inibitoria mediana (IC50) di 2 mM. Aumenta in modo concentrazione-dipendente la pressione sviluppata del ventricolo sinistro (LVDP) e la contrattilità. Questa sostanza chimica aumenta in modo concentrazione-dipendente il cAMP nelle cellule muscolari lisce coronariche di coniglio. Aumenta l'adenosina monofosfato ciclica intracellulare inibendo la fosfodiesterasi di tipo III. Questo composto è un inibitore potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) e selettivo (100 volte il picco III rispetto al picco I) del picco III. Aumenti significativi del contenuto di cAMP si accompagnano a una significativa vasodilatazione.
In vivo	Milrinone inibisce la PDE4 oltre all'attività PDE3 nel cuore di coniglio. Questo composto (>10 microM) provoca maggiori elevazioni del cAMP e del calcio intracellulari rispetto al cilostazolo. Causa aumenti simili della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca e del +dP/dt ventricolare sinistro e diminuzioni della pressione telediastolica e della resistenza vascolare sistemica in cani anestetizzati. Questa sostanza chimica porta a significativi aumenti della funzione ventricolare destra, nonché a miglioramenti significativi della resistenza vascolare polmonare, del flusso sanguigno polmonare e del riempimento ventricolare sinistro in cani meticci sottoposti a cateterizzazione dell'arteria polmonare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06032195	Active not recruiting	Heart Transplantation	Dr. F. Köhler Chemie GmbH	August 15 2023	Phase 2
NCT05830136	Recruiting	Hepatic Ischemia	The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University	February 1 2022	Not Applicable
NCT05132153	Recruiting	Anesthesia	Ain Shams University	October 17 2021	Phase 4
NCT03945708	Completed	Infective Endocarditis	Emma Hansson\|CytoSorbents Inc\|Sahlgrenska University Hospital Sweden	May 15 2019	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Milrinone PDE inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 211.22