solo per uso di ricerca
N. Cat.S2484
| Peso molecolare | 211.22 | Formula | C12H9N3O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 78415-72-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Win 47203,Primacor | Smiles | CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 42 mg/mL
(198.84 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
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|---|---|
| In vitro |
Milrinone provoca un aumento concentrazione-dipendente del livello di cAMP nelle piastrine di coniglio e umane con potenza simile. Questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica umana con una concentrazione inibitoria mediana (IC50) di 2 mM. Aumenta in modo concentrazione-dipendente la pressione sviluppata del ventricolo sinistro (LVDP) e la contrattilità. Questa sostanza chimica aumenta in modo concentrazione-dipendente il cAMP nelle cellule muscolari lisce coronariche di coniglio. Aumenta l'adenosina monofosfato ciclica intracellulare inibendo la fosfodiesterasi di tipo III. Questo composto è un inibitore potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) e selettivo (100 volte il picco III rispetto al picco I) del picco III. Aumenti significativi del contenuto di cAMP si accompagnano a una significativa vasodilatazione. |
| In vivo |
Milrinone inibisce la PDE4 oltre all'attività PDE3 nel cuore di coniglio. Questo composto (>10 microM) provoca maggiori elevazioni del cAMP e del calcio intracellulari rispetto al cilostazolo. Causa aumenti simili della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca e del +dP/dt ventricolare sinistro e diminuzioni della pressione telediastolica e della resistenza vascolare sistemica in cani anestetizzati. Questa sostanza chimica porta a significativi aumenti della funzione ventricolare destra, nonché a miglioramenti significativi della resistenza vascolare polmonare, del flusso sanguigno polmonare e del riempimento ventricolare sinistro in cani meticci sottoposti a cateterizzazione dell'arteria polmonare. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06032195 | Active not recruiting | Heart Transplantation |
Dr. F. Köhler Chemie GmbH |
August 15 2023 | Phase 2 |
| NCT05830136 | Recruiting | Hepatic Ischemia |
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University |
February 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05132153 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 17 2021 | Phase 4 |
| NCT03945708 | Completed | Infective Endocarditis |
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
May 15 2019 | Not Applicable |
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