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Milrinone PDE inibitore

N. Cat.S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) è un inibitore della fosfodiesterasi 3 (PDE3), utilizzato per aumentare la contrattilità cardiaca.
Milrinone PDE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 211.22

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 211.22 Formula

  C12H9N3O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 78415-72-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone provoca un aumento concentrazione-dipendente del livello di cAMP nelle piastrine di coniglio e umane con potenza simile. Questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica umana con una concentrazione inibitoria mediana (IC50) di 2 mM. Aumenta in modo concentrazione-dipendente la pressione sviluppata del ventricolo sinistro (LVDP) e la contrattilità. Questa sostanza chimica aumenta in modo concentrazione-dipendente il cAMP nelle cellule muscolari lisce coronariche di coniglio. Aumenta l'adenosina monofosfato ciclica intracellulare inibendo la fosfodiesterasi di tipo III. Questo composto è un inibitore potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) e selettivo (100 volte il picco III rispetto al picco I) del picco III. Aumenti significativi del contenuto di cAMP si accompagnano a una significativa vasodilatazione.

In vivo

Milrinone inibisce la PDE4 oltre all'attività PDE3 nel cuore di coniglio. Questo composto (>10 microM) provoca maggiori elevazioni del cAMP e del calcio intracellulari rispetto al cilostazolo. Causa aumenti simili della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca e del +dP/dt ventricolare sinistro e diminuzioni della pressione telediastolica e della resistenza vascolare sistemica in cani anestetizzati. Questa sostanza chimica porta a significativi aumenti della funzione ventricolare destra, nonché a miglioramenti significativi della resistenza vascolare polmonare, del flusso sanguigno polmonare e del riempimento ventricolare sinistro in cani meticci sottoposti a cateterizzazione dell'arteria polmonare.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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