Milrinone

N. catalogoS2484 Lotto:S248403

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Dati tecnici

Formula

  C12H9N3O
Peso molecolare 211.22 Numero CAS 78415-72-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Milrinone (Win 47203, Primacor) è un inibitore della fosfodiesterasi 3 (PDE3), utilizzato per aumentare la contrattilità cardiaca.
Target
ATPase PDE3 PDE2
2.1 μM 5.2 μM
In vitro

Milrinone provoca un aumento concentrazione-dipendente del livello di cAMP nelle piastrine di coniglio e umane con potenza simile. Questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica umana con una concentrazione inibitoria mediana (IC50) di 2 mM. Aumenta in modo concentrazione-dipendente la pressione sviluppata del ventricolo sinistro (LVDP) e la contrattilità. Questa sostanza chimica aumenta in modo concentrazione-dipendente il cAMP nelle cellule muscolari lisce coronariche di coniglio. Aumenta l'adenosina monofosfato ciclica intracellulare inibendo la fosfodiesterasi di tipo III. Questo composto è un inibitore potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) e selettivo (100 volte il picco III rispetto al picco I) del picco III. Aumenti significativi del contenuto di cAMP si accompagnano a una significativa vasodilatazione.

In vivo

Milrinone inibisce la PDE4 oltre all'attività PDE3 nel cuore di coniglio. Questo composto (>10 microM) provoca maggiori elevazioni del cAMP e del calcio intracellulari rispetto al cilostazolo. Causa aumenti simili della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca e del +dP/dt ventricolare sinistro e diminuzioni della pressione telediastolica e della resistenza vascolare sistemica in cani anestetizzati. Questa sostanza chimica porta a significativi aumenti della funzione ventricolare destra, nonché a miglioramenti significativi della resistenza vascolare polmonare, del flusso sanguigno polmonare e del riempimento ventricolare sinistro in cani meticci sottoposti a cateterizzazione dell'arteria polmonare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Viability of H9c2 cells incubated with MRN-HSA-NPs (black bars) compared with MRN-Lactate (grey bars) at different MRN concentrations, at (a) 4 hours, (b) 24 hours and (c) 48 hours. The graph shows a representative result of mean±SD (n=3). ****P<0.0001, ***P<0.001, **P<0.01 and *P<0.05 were considered significant based on Sidak’s posthoc analysis.</p>

, , Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Sellecks Milrinone È stato citato da 8 Pubblicazioni

Transcriptional insights on the incomplete cytoplasmic maturation and developmental potential of oocytes cultured without granulosa cells in mice [ BMC Genomics, 2025, 26(1):270] PubMed: 40102748
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] PubMed: 35022896
Albumin Nanoparticle Formulation for Heart-Targeted Drug Delivery: In Vivo Assessment of Congestive Heart Failure [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)697] PubMed: 34358122
Synthesis and characterization of peptide conjugated human serum albumin nanoparticles for targeted cardiac uptake and drug delivery [ PLoS One, 2021, 16(9):e0254305] PubMed: 34591850
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] PubMed: 28837343
Novel Milrinone Nanoformulation for Use in Cardiovascular Diseases: Preparation andin VitroCharacterization [ Mol Pharmaceut, 2017, Vol 15/Issue 7] PubMed: none

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