Name: Sildenafil Citrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1431
Rating: 5 (22 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PDE Inibitori	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	666.7	Formula	C₂₂H₃₀N₆O₄S.C₆H₈O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	171599-83-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	UK-92480 Citrate			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (29.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (45.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 3.5 nM PDE6 (Cell-free assay) 33 nM
In vitro	Il Sildenafil citrate è un potente inibitore reversibile e selettivo della PDE di tipo 5 che blocca efficacemente l'idrolisi del cGMP (Ki ∼3 nM). Il Sildenafil ha mostrato un'elevata affinità per la PDE di tipo 5 e di tipo 6 con costanti di inibizione (Ki) di circa 3,5 e 33 nM, rispettivamente. Il Sildenafil aumenta il rilassamento indotto dal nitroprussiato di sodio o dalla stimolazione elettrica transmurale delle strisce muscolari del corpo cavernoso precontratte in bagni d'organo, suggerendo che il Sildenafil aumenta l'attività del rilassamento mediato dall'NO. Il Sildenafil citrate aumenta le concentrazioni intracellulari di cGMP nelle cellule muscolari lisce coltivate trattate con nitroprussiato di sodio e nel corpo cavernoso di coniglio in vitro. Il Sildenafil viene metabolizzato nel fegato dal citocromo P450 e viene convertito in un metabolita attivo con caratteristiche simili al composto di origine.
In vivo	Il Sildenafil citrate migliora la funzione erettile dopo la stimolazione del nervo pelvico in cani anestetizzati, misurata da un aumento della pressione intracavernosa. Il Sildenafil citrate inverte significativamente il rilassamento compromesso stimolato dal carbacolo e inibisce la formazione di superossido da parte del tessuto cavernoso di conigli ipercolesterolemici. Il Sildenafil migliora la funzione erettile in modo dipendente dal tempo e dalla dose, con la massimizzazione del recupero della funzione erettile che si verifica con 20 mg/kg al giorno al punto temporale di 28 giorni in ratti Sprague-Dawley. L'uso di Sildenafil porta alla protezione del rapporto muscolo liscio-collagene e alla conservazione dell'espressione di CD31 ed eNOS in ratti Sprague-Dawley. Il Sildenafil riduce significativamente gli indici apoptotici rispetto al controllo e aumenta la fosforilazione di akt ed eNOS in ratti Sprague-Dawley.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR		23065129

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03686813	Completed	Edema Pulmonary\|Immersion\|Diving	Duke University\|United States Department of Defense	July 15 2019	Phase 2
NCT03417492	Terminated	Traumatic Brain Injury\|Mild Traumatic Brain Injury\|Post-Concussion Syndrome	University of Pennsylvania\|Boston University	March 1 2018	Phase 1
NCT03177824	Unknown status	Fetal Growth Restriction	Ain Shams University	March 30 2017	Phase 3
NCT03262961	Unknown status	Pre-Eclampsia; Mild	Assiut University	September 15 2016	Phase 2\|Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Sildenafil Citrate PDE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 666.7