Sildenafil Citrate

N. catalogoS1431 Lotto:S143102

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Dati tecnici

Formula

C22H30N6O4S.C6H8O7
Peso molecolare 666.7 Numero CAS 171599-83-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 23 mg/mL (34.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sildenafil Citrate, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per il guanosina monofosfato ciclico (cGMP), è un trattamento ben tollerato ed estremamente efficace per la disfunzione erettile.
Target
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
In vitro Il Sildenafil citrate è un potente inibitore reversibile e selettivo della PDE di tipo 5 che blocca efficacemente l'idrolisi del cGMP (Ki ∼3 nM). Il Sildenafil ha mostrato un'elevata affinità per la PDE di tipo 5 e di tipo 6 con costanti di inibizione (Ki) di circa 3,5 e 33 nM, rispettivamente. Il Sildenafil aumenta il rilassamento indotto dal nitroprussiato di sodio o dalla stimolazione elettrica transmurale delle strisce muscolari del corpo cavernoso precontratte in bagni d'organo, suggerendo che il Sildenafil aumenta l'attività del rilassamento mediato dall'NO. Il Sildenafil citrate aumenta le concentrazioni intracellulari di cGMP nelle cellule muscolari lisce coltivate trattate con nitroprussiato di sodio e nel corpo cavernoso di coniglio in vitro. Il Sildenafil viene metabolizzato nel fegato dal citocromo P450 e viene convertito in un metabolita attivo con caratteristiche simili al composto di origine.
In vivo Il Sildenafil citrate migliora la funzione erettile dopo la stimolazione del nervo pelvico in cani anestetizzati, misurata da un aumento della pressione intracavernosa. Il Sildenafil citrate inverte significativamente il rilassamento compromesso stimolato dal carbacolo e inibisce la formazione di superossido da parte del tessuto cavernoso di conigli ipercolesterolemici. Il Sildenafil migliora la funzione erettile in modo dipendente dal tempo e dalla dose, con la massimizzazione del recupero della funzione erettile che si verifica con 20 mg/kg al giorno al punto temporale di 28 giorni in ratti Sprague-Dawley. L'uso di Sildenafil porta alla protezione del rapporto muscolo liscio-collagene e alla conservazione dell'espressione di CD31 ed eNOS in ratti Sprague-Dawley. Il Sildenafil riduce significativamente gli indici apoptotici rispetto al controllo e aumenta la fosforilazione di akt ed eNOS in ratti Sprague-Dawley.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>T24 cells were treated with vehicle, SIL (2 uM), DOX (200 nM) as indicated. Cells were isolated 6 and 12 hours after exposure, and the phosphorylation of γH2AX was determined, with the fold increase in phosphorylation shown.</p>

Dati da [ Mol Pharmacol , 2014 , 5(3), 408-19 ]

BT549 and HOSS1 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Six h after treatment cells were fixed to the plate and immunohistochemistry performed to determine the plasma membrane levels of CD95. The upper images obtained using the Hermes Wiscan imaging system is representative of the data. The intensity of CD95 immunostaining was determined using the Wisoft data analysis package (n = 3 +/- SEM). * p < 0.05 value greater than celecoxib treatment alone.

Dati da [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

ADOR lung cancer cells (a July 2015 PDX model) were transfected with an empty vector plasmid or plasmids to express GRP78 and HSP27 together. Twenty-four hours after transfection cells were treated with vehicle control or with OSU-03012 (2.0mM) sildenafil (2mM) for 6 h after which cells were fixed in place and permeabilized using 0.5% Triton X100. Immuno-fluorescence was performed to detect the expression levels of Calnexin; glucosidase I; and glucosidase IIa at 10 magnification using a Hermes WiScan system.

Dati da [ , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]

Sellecks Sildenafil Citrate È stato citato da 23 Pubblicazioni

Astragaloside IV alleviates hypoxic pulmonary hypertension by inhibiting RELM-β to reduce PINK1/Parkin-mediated mitophagy in pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166] PubMed: 40801101
Ginsenoside Rg1 Ameliorates Pulmonary Hypertension by Inhibiting cGAS/STING Mediated Cell Senescence [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504] PubMed: 40756267
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] PubMed: 37158759
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] PubMed: 35636165
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] PubMed: 34935055
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] PubMed: 29735634

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