Sodium Channel Inibitori | Sodium Channel Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S1811	Amiloride HCl	Amiloride HCl è un bloccante selettivo dei canali del calcio di tipo T, un bloccante dei canali del sodio epiteliali e un inibitore selettivo dell'attivatore del plasminogeno urochinasi (uPA) (Ki=7 μM).	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 Virus Res, 2024, 339:199258 J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402
S2874	Camostat Mesilate	Camostat (FOY-305, FOY-S980) è un inibitore della proteasi tripsina-simile, inibisce la funzione del Sodium Channel epiteliale delle vie aeree (ENaC) con una IC50 di 50 nM, meno potente per tripsina, prostasina e matriptasi.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822 Elife, 2022, 11e77444 Antiviral Res, 2022, 202:105325
S1614	Riluzole	Riluzole è un inibitore del rilascio di glutammato con qualità neuroprotettive, anticonvulsivanti, ansiolitiche e anestetiche.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG) è un nuovo farmaco anticonvulsivante per l'inibizione della 5-HT con IC50 di 240 μM e 474 μM in piastrine umane e sinaptosomi del cervello di ratto, e questo composto è anche un bloccante dei Sodium Channel.	iScience, 2024, 27(10):110862 Front Pharmacol, 2024, 15:1489888 Nat Commun, 2022, 13(1):2785
S2560	Amiloride HCl dihydrate	Amiloride HCl dihydrate (MK-870 cloridrato diidrato) è un potente bloccante del sodium channel epiteliale (ENaC), utilizzato nella gestione dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca congestizia.	iScience, 2025, 28(3):111931 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039
S1693	Carbamazepine	Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) è un bloccante del Sodium Channel con una IC50 di 131 μM nei sinaptosomi di cervello di ratto.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 mBio, 2022, e0217721 Front Pharmacol, 2021, 12:749930
S2454	Bupivacaine HCl	Bupivacaine HCl si lega alla porzione intracellulare dei Sodium Channel voltaggio-dipendenti e blocca l'ingresso di sodio nelle cellule nervose, utilizzato per il trattamento delle aritmie cardiache.	Int J Mol Sci, 2019, 20(17) J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97 Sci Rep, 2015, 5:17772
S2525	Phenytoin	Phenytoin (Di-Hydan, Dihycon, Dilabid, Diphedan, Diphenat, Diphenylan, Diphenylhydantoin, Hydantol, Lehydan, NSC 8722) è uno stabilizzatore inattivo del Sodium Channel voltaggio-dipendente.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(2):223-242 Front Cell Neurosci, 2023, 17:1175895
S4058	Ropivacaine HCl	Ropivacaine HCl (LEA-103) è un agente anestetico e blocca la conduzione degli impulsi nelle fibre nervose inibendo reversibilmente l'influsso di ioni sodio.	Elife, 2021, 10e65962 Cancer Discov, 2020, CD-20-0160 Oncol Rep, 2020, 43(5):1659-1668
E8150	Amiloride	Amiloride (MK-870) è il primo potente inibitore del canale del sodio epiteliale (ENaC), che inibisce δβγ ENaC con un IC50 di 2,6 μM. È anche un tipico bloccante dei canali PC2(TRPP2) e può essere utilizzato nella ricerca per studiare la malattia renale policistica autosomica dominante (ADPKD).	Sci Rep, 2025, 15(1):18633 INTERNATIONAL DOCTORAL SCHOOL OF THE USC, 2023, Johns Hopkins University, 2022,
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate (Chinidin, Pitayine, β-chinina, (+)-chinidina) agisce come un bloccante dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, anche come antimuscarinico e antimalarico.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate) è un agente antiaritmico di Classe III indicato per la cardioversione acuta della fibrillazione atriale e del flutter atriale di recente insorgenza a ritmo sinusale mediante induzione di una lenta corrente di Sodium Channel in ingresso, che prolunga il potenziale d'azione e il periodo refrattario delle cellule miocardiche.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) è un bloccante voltaggio-dipendente del sodium channel e del calcium channel di tipo T, utilizzato come farmaco antiepilettico.	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2785	A-803467	A-803467 è un bloccante selettivo del Na_V1.8 channel con IC50 di 8 nM, blocca le correnti resistenti alla tetrodotossina, esibisce una selettività >100 volte superiore contro i Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 e Na_V1.7 umani.	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) è un anticonvulsivante della classe delle pirimidinedioni.	Inflammation, 2024, Life Sci, 2021, 268:118967
S5814	cariporide	cariporide è un inibitore selettivo e potente di NHE1 con un IC50 di 30 nM per hNHE1 in cellule CHO-K1.	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) blocca il canale Na+ (ENaC) epiteliale in modo voltaggio-dipendente con una IC50 di 4,5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) appartiene al gruppo di farmaci antiaritmici di Classe IB, inibisce Sodium Channel per ridurre la corrente di sodio in entrata.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl è un analgesico locale utilizzato nei disturbi del tratto urinario. È un inibitore della subunità alfa della proteina del canale del sodio tipo 1.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) è un bloccante dei sodium channel voltaggio-dipendenti, usato come farmaco anticonvulsivante.	Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt; Phenytek, Dilantin sodium, Diphantoine) è uno stabilizzatore inattivo del Sodium Channel voltaggio-dipendente.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl (ossibuprocaina cloridrato) è un anestetico locale, usato specialmente in oftalmologia e otorinolaringoiatria. Oxybuprocaine si lega al Sodium Channel e stabilizza reversibilmente la membrana neuronale, il che diminuisce la sua permeabilità agli ioni di sodio.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl è un classico farmaco antiaritmico, che tratta malattie associate a battiti cardiaci rapidi come aritmie atriali e ventricolari.Propafenone HCl può essere usato per indurre modelli animali di insufficienza cardiaca.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4023	Procaine HCl	La Procaina (Novocaina) è un inibitore del canale del sodio, del recettore NMDA e del nAChR con IC50 di 60 μM, 0,296 mM e 45,5 μM, che è anche un inibitore del 5-HT3 con K_D di 1,7 μM.	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) è un anestetico locale di tipo amino-ammidico. Agisce sui sodium channels sulla membrana cellulare neuronale, limitando la diffusione dell'attività epilettica e riducendo la propagazione delle crisi.	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) inibisce il legame di [3H]BTX ai canali del sodio con IC50 di 160 μM e inibisce anche l'afflusso di ²²Na⁺ nei sinaptosomi del cervello di ratto con IC50 di circa 100 μM.	NAR Genom Bioinform, 2024, 6(1):lqae001
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl è un bloccante dei canali ionici e un miorilassante ad azione centrale.	Nat Commun, 2025, 16(1):212
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) è un ingrediente attivo delle piante di Aconitum bulleyanum e classificato come un alcaloide "simile all'aconitina". È un potente bloccante dipendente dall'uso per le correnti di Na+ sia di Nav1.7 che di Nav1.8.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255) è un inibitore selettivo del voltage-sensitive Sodium Channel per il trattamento dell'ictus, della demenza vascolare e della malattia di Alzheimer.	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl è un bloccante dei sodium channel e anche un inibitore della DNA Methyltransferase, usato nel trattamento delle aritmie cardiache.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl è un potente inibitore dei Na+ channels neuronali, inibisce le correnti Na+ resistenti alla TTX con una IC50 di 35,2 μM e 22,5 μM per il blocco tonico e fasico, e inibisce le correnti Na+ sensibili alla TTX con una IC50 di 100 μM. Fase 3.
S2041	Dyclonine HCl	Dyclonine HCl (Dyclocaine HCl) è una forma di sale cloridrato di diclonina, un anestetico orale, che si lega reversibilmente ai Sodium Channel attivati sulla membrana neuronale, diminuendo così la permeabilità della membrana neuronale agli ioni di sodio, portando a un aumento della soglia di eccitazione.
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine è un'amina terziaria usata come anestetico locale.
E1186	Tenapanor	Tenapanor (AZD1722, RDX5791) è un potente e oralmente attivo inibitore dell'scambiatore sodio/idrogeno isoforma 3 (NHE3). Presenta un IC50 di 2 e 6 nM in monostrati di ileo umano e murino, rispettivamente. Questo composto riduce l'assorbimento intestinale di fosfato prevalentemente riducendo il flusso passivo paracellulare di fosfato.
S0036	PF-06869206	PF-06869206 è un inibitore selettivo di NPT2a (anche indicato come NaPi2a o SLC34A1) con un IC50 di 380 nM.
S9142	Sparteine	La Sparteine, che potrebbe essere estratta dalla ginestra, è un bloccante del Sodium Channel e un agente antiaritmico di classe 1a.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	Il (-)-Sparteine Sulfate, un alcaloide chinolizidinico, è la forma solfato della sparteina, che è un bloccante dei Sodium Channel utilizzato come ossitocico e agente antiaritmico.
S5274	GS967	GS967 (GS458967) è un inibitore potente e selettivo della I_Na tardiva con azioni antiaritmiche.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1 è un inibitore selettivo del co-trasportatore sodio-citrato (SLC13A5/NaCT). Blocca completamente l'assorbimento di 14 ^C-citrato e ha il potenziale per il trattamento di malattie metaboliche e/o cardiovascolari.
E6460^New	Phenamil methanesulfonate	Phenamil methanesulfonate, è un inibitore potente e meno reversibile del canale del sodio epiteliale (ENaC) con una IC50 di 400 nM. Phenamil methanesulfonate è anche un inibitore competitivo di TRPP3 e inibisce il trasporto di Ca2+ mediato da TRPP3 con una IC50 di 140 nM in un saggio di assorbimento di Ca2+. Phenamil methanesulfonate è utilizzato per la ricerca sulla malattia polmonare della fibrosi cistica.
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cincocaina) è un anestetico locale.
S5490	Disopyramide	Disopyramide è un farmaco antiaritmico di classe IA che agisce tramite il blocco dei Sodium Channel deprimendo la fase 0 del potenziale d'azione. Questo composto possiede significativi effetti inotropi negativi, anticolinergici e migliora la conduzione nodale AV.
S0312	Rimeporide	Rimeporide (EMD-87580) è un inibitore dello scambiatore sodio-idrogeno (NHE-1) indicato per i pazienti con distrofia muscolare di Duchenne.
S5181	Levobupivacaine	La Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine), l'enantiomero S(-)-della bupivacaina, è un anestetico locale ammidico a lunga durata d'azione utilizzato nell'analgesia e nell'anestesia. Questo composto esercita effetti sui nervi motori e sensoriali inibendo l'apertura dei voltage-gated sodium channels.
S0073	BI 01383298	BI 01383298 è un inibitore irreversibile e non competitivo del trasportatore di citrato accoppiato al sodio umano (hNaCT), in cui l'inibizione è evidente per il trasportatore espresso costitutivamente nelle cellule HepG2 e per il NaCT umano espresso ectopicamente nelle cellule HEK293, con una IC50 di ~100 nM.
S3074	Chlorthalidone	La Chlorthalidone (Chlorthalidone) è un farmaco diuretico ampiamente utilizzato nella terapia antipertensiva.
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) è un agente bloccante i Sodium Channel attivo per via orale e un antagonista dei beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor). Questo composto offre un ampio spettro di attività nel trattamento delle aritmie cardiache.Può essere usato per indurre modelli animali di insufficienza cardiaca.
E1612	Suzetrigine (VX-548)	VX-548 (Suzetrigine) è un inibitore orale altamente selettivo del canale del sodio voltaggio-dipendente 1.8 (NaV1.8) con un IC50 di 0,7 nM. Può essere utilizzato nella ricerca sulla trasmissione dei segnali nocicettivi e nel trattamento del dolore acuto dopo addominoplastica o bunionectomia.
S9461	Benzonatate	Benzonatate (Benzononatine) ha proprietà di blocco dei sodium channel ed effetti anestetici locali sui recettori di stiramento respiratorio a causa di un metabolita simile alla tetracaina.
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl (Fenazoxina cloridrato) è un farmaco analgesico ad azione centrale ma non oppioide che agisce bloccando il Sodium Channel voltaggio-dipendente e inibendo la ricaptazione di serotonina, dopamina e noradrenalina.
S4061	Levobupivacaine HCl	Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaina), il puro enantiomero S(-)-della bupivacaina, è un inibitore reversibile del Sodium Channel neuronale, usato come anestetico locale a lunga durata d'azione.
E1929	LTGO-33	LTGO-33 è un inibitore potente e selettivo del sodium channel NaV1.8 voltaggio-dipendente. Questo composto, con la sua potenza nell'intervallo nanomolare, inibisce selettivamente NaV1.8 oltre 600 volte di più rispetto ai NaV1.1-NaV1.7 e NaV1.9 umani. La sua inibizione non dipende dallo stato dei canali e mostra una potenza consistente contro le conformazioni sia chiuse che inattivate. Questa sostanza chimica promette bene per la ricerca sui disturbi del dolore.
S1335	VX-150	VX-150 (EOS-62073) è un profarmaco biodisponibile per via orale che si converte rapidamente nella sua parte attiva, che è un inibitore altamente selettivo di NaV1.8 rispetto agli altri sottotipi di Sodium Channel (>400 volte).
S5710	Ambroxol	Ambroxol, una benzilammina sostituita, è un metabolita attivo della bromexina. È un potente inibitore dei canali Na+ neuronali.
S2318	Lappaconitine	La Lappaconitine (LC) è un alcaloide diterpenoide naturale (DTA), che agisce come bloccante del Sodium Channel cardiaco umano e possiede un'ampia gamma di attività biologiche, tra cui antiaritmiche, antinfiammatorie, antiossidanti, antitumorali, epilettiformi ecc.
S4210	Benzocaine	Benzocaine (etil 4-aminobenzoato) è l'estere etilico dell'acido p-aminobenzoico (PABA), è un anestetico locale comunemente usato come antidolorifico topico o nelle pastiglie per la gola.
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (Etil 4-aminobenzoato, Etil p-aminobenzoato) è un anestetico di superficie che agisce prevenendo la trasmissione degli impulsi lungo le fibre nervose e alle terminazioni nervose.
S4339	Meticrane	Meticrane è un diuretico che inibisce il riassorbimento degli ioni sodio e cloruro nel tubulo contorto distale. Questo composto è usato per trattare l'ipertensione essenziale.
E4949	Eslicarbazepine	Eslicarbazepine (BIA 2-194), un metabolita attivo del profarmaco Eslicarbazepine acetato, è un inibitore del voltage-gated sodium channel (Nav). Agisce migliorando la lenta attivazione dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, riducendone la disponibilità.
E7765	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride; HMA) è un potente inibitore dello scambiatore Na⁺/H⁺, che abbassa il pH intracellulare e induce l'apoptosi. Inibisce anche il canale ionico del virus HIV-1 Vpu e sopprime la replicazione del virus dell'epatite murina (MHV) e del coronavirus umano 229E (HCoV-229E) in cellule L929 coltivate, con valori di EC₅₀ di 3,91 μM e 1,34 μM, rispettivamente.
S5534	Cinchocaine	La Dibucaina (Cinchocaine) è un anestetico locale (AL) potente e a lunga durata d'azione e un bloccante dei Na+ channel della famiglia delle caine. Ritarda la depolarizzazione anossica (DA) in sezioni corticali umane durante l'ischemia simulata e inibisce anche la colinesterasi sierica (SChE). Induce apoptosi nelle cellule di neuroblastoma umano SK-N-MC e inibisce la crescita delle cellule di leucemia promielocitica HL-60.
E4893	Flecainide hydrochloride	Il Flecainide hydrochloride, un farmaco antiaritmico, è un bloccante dei canali del sodio idrofilici con un pKa di 9,3. A pH 7,4. Inoltre inibisce il recettore della rianodina (RyR2), riducendo il rilascio spontaneo di calcio dal reticolo sarcoplasmatico.
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl è un anestetico locale utilizzato durante le procedure chirurgiche.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) è un agente antipsicotico tipico a bassa potenza utilizzato per trattare disturbi psicotici come la schizofrenia. Questo composto inibisce in vitro il 5-HT(2A) receptor e la Dopamine D2. Inibisce anche il sodium channel e blocca i potassium channels HERG con una IC50 di 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) agisce come inibitore della macropinocitosi e degli scambiatori sodio-idrogeno (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blocca l'attività dello scambiatore Na(+)/H(+), che sono proteine della membrana plasmatica implicate in tutte le forme di macropinocitosi.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) è un bloccante multicanale che agisce su potassium channel, sodium channel e calcium channel, utilizzato come farmaco antiaritmico per il trattamento della fibrillazione atriale (AF).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride attiva e permea direttamente le isoforme umane di TRPV1 e TRPA1 per indurre l'inibizione dei sodium channels.
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom), un farmaco antiepilettico, è un duplice inibitore di β-Secretase e del Sodium Channel voltaggio-dipendente.
S6920	SEA0400	SEA0400 è un inibitore selettivo e potente dello scambiatore Na+-Ca2+ (NCX) che inibisce l'assorbimento di Ca2+ Na+-dipendente in neuroni, astrociti e microglia in coltura con IC50 di 33 nM, 5,0 nM e 8,3 nM, rispettivamente. Questo composto previene l'aumento della fosforilazione di ERK e p38 MAPK e la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) indotti dal nitroprussiato di sodio (SNP) in modo dipendente dal Ca(2+) extracellulare.
S0016	SN-6	SN-6 è un inibitore selettivo dello scambiatore Na+/Ca2+ (NCX). Questo composto inibisce NCX1, NCX2 e NCX3 con IC50 di 2,9 μM, 16 μM e 8,6 μM, rispettivamente. Abolisce la vasodilatazione indotta dall'acetilcolina (ACh).
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) è un nuovo bloccante frequenza-dipendente del Na+ channel e del K+ channel ad attivazione precoce che prolunga selettivamente il periodo refrattario atriale.