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Ambroxol HCl Sodium Channel inibitore

Name: Ambroxol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3064
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3064

Ambroxol HCl è un potente inibitore dei Na+ channels neuronali, inibisce le correnti Na+ resistenti alla TTX con una IC50 di 35,2 μM e 22,5 μM per il blocco tonico e fasico, e inibisce le correnti Na+ sensibili alla TTX con una IC50 di 100 μM. Fase 3.

Ambroxol HCl Sodium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 414.56

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	414.56	Formula	C₁₃H₁₈Br₂N_2O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	23828-92-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (14.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 35.2 μM-22.5 μM
In vitro	Ambroxol inibisce i canali Na+ nei neuroni sensoriali. La potenza per il blocco tonico dei canali TTX-r è relativamente alta. L'Ambroxol influenza la cinetica della corrente Na+ dei canali TTX-r e TTX-s in modo diverso. Nelle cellule CNaIIA, il composto si comporta come un anestetico locale carico: il blocco dipende dal numero di stimoli e aumenta con frequenze più elevate in una serie di stimoli depolarizzanti. Nelle cellule CNaIIA, l'ambroxol inibisce i canali inattivati 5,5 volte più potentemente dei canali a riposo. Il fattore corrispondente per i canali TTX-r è solo 3,3. L'ambroxol inibisce il rilascio di istamina, leucotrieni e citochine da leucociti e mastociti umani.
In vivo	L'Ambroxol ha inibito il rilascio di istamina di oltre il 50% dai mastociti adenoidi umani (1000 microM ambroxol) e dai mastociti cutanei (100 microM ambroxol) stimolati rispettivamente da Con A e composto 48/80. L'Ambroxol (100 microM) ha inibito in modo sorprendente il rilascio indotto da anti-IgE di istamina, LTC4, IL-4 e IL-13 dai basofili e ha ridotto il rilascio sia di istamina che di LTB4 indotto da C5a o Zymosan nei monociti. Il farmaco ha anche ridotto la produzione di LTB4 e anione superossido nei granulociti stimolati da zymosan o fMLP.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12181417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10202994/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04405596	Not yet recruiting	Lewy Body Disease	Lawson Health Research Institute	January 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT05778617	Not yet recruiting	Parkinson Disease	University College London	September 2023	Phase 3
NCT05558878	Not yet recruiting	Diabetic Neuropathy Peripheral	Ain Shams University	October 1 2022	Not Applicable
NCT05287503	Active not recruiting	Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|University of Campania Luigi Vanvitelli	February 15 2022	Phase 2
NCT04388969	Recruiting	Gaucher Disease\|Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Shaare Zedek Medical Center	May 6 2020	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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