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A-803467 Sodium Channel inibitore

Name: A-803467
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2785
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S2785

A-803467 è un bloccante selettivo del Na_V1.8 channel con IC50 di 8 nM, blocca le correnti resistenti alla tetrodotossina, esibisce una selettività >100 volte superiore contro i Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 e Na_V1.7 umani.

A-803467 Sodium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 357.79

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Controllo Qualità

Lotto: S278501 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.45%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.45

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	357.79	Formula	C₁₉H₁₆ClNO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	944261-79-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	The 1st small-molecule blocker of sodium channels showing both high potency and significant subtype-selectivity among the sodium channel family.
Targets/IC₅₀/Ki	Na(V1.8) channel 8 nM
In vitro	A-803467 blocca potentemente i Na_V1.8 channels ricombinanti umani o di ratto con IC50 di 8 nM e 45 nM, rispettivamente, a un potenziale di mantenimento di -40 mV. A riposo, questo composto blocca potentemente anche i NaV1.8 channels umani con IC50 di 79 nM. Blocca le correnti resistenti alla tetrodotossina (TTX-R) nei neuroni del ganglio della radice dorsale di ratto in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 140 nM, più potentemente rispetto a mexiletina e lamotrigina con IC50 >30 μM. Questa sostanza chimica mostra una selettività 300-1.000 volte superiore per hNa_V1.8 rispetto a hNa_V1.2, hNa_V1.3, hNa_V1.5 e hNa_V1.7 channels con IC50 di 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM e 6,74 μM, rispettivamente. Non mostra attività significativa contro altri canali e recettori espressi nei neuroni sensoriali periferici, inclusi TRPV1, P2X_2/3, Ca_V2.2 e KCNQ2/3 channels con IC50 >10 μM. Questo composto non mostra nemmeno attività o attività debole contro un ampio pannello di screening di recettori di superficie cellulare, canali ionici ed enzimi con IC50 >2 μM. A 0,3 μM, ma non a 0,1 μM, inibisce significativamente la generazione di potenziali d'azione spontanei ed evocati elettricamente.
In vivo	Coerentemente con i suoi effetti sull'elettrogenesi del potenziale d'azione neuronale in vitro, la somministrazione sistemica di A-803467 (20 mg/kg, e.v.) a ratti con legatura del nervo spinale, riduce significativamente sia la scarica spontanea che quella evocata dal pelo di von Frey dei neuroni a ampio raggio dinamico del corno dorsale spinale del 66% e del 53%, rispettivamente, rispetto ai livelli basali. La somministrazione di questo composto riduce anche in modo dose-dipendente l'allodinia meccanica in una varietà di modelli di dolore nel ratto, inclusa la legatura del nervo spinale (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), la lesione del nervo sciatico (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), l'allodinia meccanica secondaria indotta da capsaicina (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.) e l'iperalgesia termica dopo iniezione intraplantare di adiuvante completo di Freund (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Questa sostanza chimica è inattiva contro la nocicezione indotta da formalina e il dolore termico acuto e post-operatorio, così come in un modello di dolore indotto da chemioterapia (vincristina).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	HERC2 / USP33 / USP20		24855649

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):