In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(13.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
A-803467 è un bloccante selettivo del NaV1.8 channel con IC50 di 8 nM, blocca le correnti resistenti alla tetrodotossina, esibisce una selettività >100 volte superiore contro i NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5 e NaV1.7 umani.
Target
Na(V1.8) channel
8 nM
In vitro
A-803467 blocca potentemente i NaV1.8 channels ricombinanti umani o di ratto con IC50 di 8 nM e 45 nM, rispettivamente, a un potenziale di mantenimento di -40 mV. A riposo, questo composto blocca potentemente anche i NaV1.8 channels umani con IC50 di 79 nM. Blocca le correnti resistenti alla tetrodotossina (TTX-R) nei neuroni del ganglio della radice dorsale di ratto in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 140 nM, più potentemente rispetto a mexiletina e lamotrigina con IC50 >30 μM. Questa sostanza chimica mostra una selettività 300-1.000 volte superiore per hNaV1.8 rispetto a hNaV1.2, hNaV1.3, hNaV1.5 e hNaV1.7 channels con IC50 di 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM e 6,74 μM, rispettivamente. Non mostra attività significativa contro altri canali e recettori espressi nei neuroni sensoriali periferici, inclusi TRPV1, P2X2/3, CaV2.2 e KCNQ2/3 channels con IC50 >10 μM. Questo composto non mostra nemmeno attività o attività debole contro un ampio pannello di screening di recettori di superficie cellulare, canali ionici ed enzimi con IC50 >2 μM. A 0,3 μM, ma non a 0,1 μM, inibisce significativamente la generazione di potenziali d'azione spontanei ed evocati elettricamente.
In vivo
Coerentemente con i suoi effetti sull'elettrogenesi del potenziale d'azione neuronale in vitro, la somministrazione sistemica di A-803467 (20 mg/kg, e.v.) a ratti con legatura del nervo spinale, riduce significativamente sia la scarica spontanea che quella evocata dal pelo di von Frey dei neuroni a ampio raggio dinamico del corno dorsale spinale del 66% e del 53%, rispettivamente, rispetto ai livelli basali. La somministrazione di questo composto riduce anche in modo dose-dipendente l'allodinia meccanica in una varietà di modelli di dolore nel ratto, inclusa la legatura del nervo spinale (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), la lesione del nervo sciatico (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), l'allodinia meccanica secondaria indotta da capsaicina (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.) e l'iperalgesia termica dopo iniezione intraplantare di adiuvante completo di Freund (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Questa sostanza chimica è inattiva contro la nocicezione indotta da formalina e il dolore termico acuto e post-operatorio, così come in un modello di dolore indotto da chemioterapia (vincristina).
Caratteristiche
Il primo bloccante a piccole molecole dei Sodium Channel che mostra sia un'elevata potenza che una significativa selettività di sottotipo all'interno della famiglia dei Sodium Channel.
Male Sprague–Dawley rats subjected to spinal nerve ligation, sciatic nerve injury, capsaicin-induced secondary mechanical allodynia, or thermal hyperalgesia after intraplantar complete Freund's adjuvant injection, and male CD1 mice subjected to the abdomi
Dosaggi
~100 mg/kg
Somministrazione
Injected i.p. 30 minutes before behavioral testing
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/
Sellecks A-803467 È stato citato da 2 Pubblicazioni
Ropivacaine promotes axon regeneration by regulating Nav1.8-mediated macrophage signaling after sciatic nerve injury in rats
[ Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800.]
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