Name: Camostat Mesilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2874
Rating: 5 (16 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
Caco-2	Function assay		48 hours		Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	494.52	Formula	C₂₀H₂₂N₄O₅.CH₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	59721-29-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	FOY-305, FOY-S980			Smiles	CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	epithelial sodium channel (ENaC) 50 nM
In vitro	Camostat (30 μM) prolunga l'attenuazione della funzione di ENaC in modelli di cellule epiteliali delle vie aeree umane, che è reversibile con l'aggiunta di tripsina in eccesso. Camostat Mesilate (500 mM) inibisce la generazione di TGF-beta sopprimendo l'attività della plasmina e riduce l'attività di TGF-beta, che blocca l'attivazione in vitro delle HSC. Camostat Mesilate (20 mM) combinato con insulina produce un significativo effetto ipoglicemico dopo somministrazione intestinale. Camostat Mesilate (20 mM) è efficace nel ridurre la degradazione dell'insulina sia negli omogenati di intestino tenue che crasso di ratti. Camostat Mesilate (2 mM) inibisce la produzione di MCP-1 e TNF-α in monociti di ratto attivati. Camostat Mesilate (2 mM) inibisce la proliferazione e la produzione di MCP-1 di PSC di ratto coltivate.
In vivo	Camostat (100 μg/kg i.t.) induce un'attenuazione potente e prolungata dell'attività ENaC nella trachea di cavia. Camostat Mesilate (1-2 mg/g di dieta) attenua marcatamente un aumento dei livelli epatici di plasmina e TGF-beta, l'attivazione delle HSC e la fibrosi epatica senza evidenti effetti collaterali sistemici o locali in ratti trattati con siero di maiale. Camostat Mesilate (1 mg/g) previene l'atrofia pancreatica e migliora la funzione esocrina pancreatica della pancreatite cronica di ratto indotta da DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inibisce l'infiammazione cronica e la fibrosi pancreatica indotte da DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inibisce lo sviluppo della fibrosi pancreatica e l'attivazione delle PSC nel pancreas indotte da DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) sopprime l'infiltrazione dei monociti e inibisce l'espressione di MCP-1 sia nel siero che nel tessuto pancreatico. Camostat Mesilate (100 mg/kg) aumenta significativamente il peso corporeo e il peso umido pancreatico, e inibisce significativamente i cambiamenti infiammatori e la fibrosi del pancreas attraverso la soppressione delle espressioni geniche di PAP, p8 e citochine nella pancreatite cronica di ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04455815	Terminated	COVID-19 Infection	Cancer Research UK\|Latus Therapeutics	September 23 2020	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Camostat Mesilate Sodium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 494.52