In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Camostat (FOY-305, FOY-S980) è un inibitore della proteasi tripsina-simile, inibisce la funzione del Sodium Channel epiteliale delle vie aeree (ENaC) con una IC50 di 50 nM, meno potente per tripsina, prostasina e matriptasi.
Target
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) prolunga l'attenuazione della funzione di ENaC in modelli di cellule epiteliali delle vie aeree umane, che è reversibile con l'aggiunta di tripsina in eccesso. Camostat Mesilate (500 mM) inibisce la generazione di TGF-beta sopprimendo l'attività della plasmina e riduce l'attività di TGF-beta, che blocca l'attivazione in vitro delle HSC. Camostat Mesilate (20 mM) combinato con insulina produce un significativo effetto ipoglicemico dopo somministrazione intestinale. Camostat Mesilate (20 mM) è efficace nel ridurre la degradazione dell'insulina sia negli omogenati di intestino tenue che crasso di ratti. Camostat Mesilate (2 mM) inibisce la produzione di MCP-1 e TNF-α in monociti di ratto attivati. Camostat Mesilate (2 mM) inibisce la proliferazione e la produzione di MCP-1 di PSC di ratto coltivate.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induce un'attenuazione potente e prolungata dell'attività ENaC nella trachea di cavia. Camostat Mesilate (1-2 mg/g di dieta) attenua marcatamente un aumento dei livelli epatici di plasmina e TGF-beta, l'attivazione delle HSC e la fibrosi epatica senza evidenti effetti collaterali sistemici o locali in ratti trattati con siero di maiale. Camostat Mesilate (1 mg/g) previene l'atrofia pancreatica e migliora la funzione esocrina pancreatica della pancreatite cronica di ratto indotta da DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inibisce l'infiammazione cronica e la fibrosi pancreatica indotte da DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inibisce lo sviluppo della fibrosi pancreatica e l'attivazione delle PSC nel pancreas indotte da DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) sopprime l'infiltrazione dei monociti e inibisce l'espressione di MCP-1 sia nel siero che nel tessuto pancreatico. Camostat Mesilate (100 mg/kg) aumenta significativamente il peso corporeo e il peso umido pancreatico, e inibisce significativamente i cambiamenti infiammatori e la fibrosi del pancreas attraverso la soppressione delle espressioni geniche di PAP, p8 e citochine nella pancreatite cronica di ratto.
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins
[ Antiviral Res, 2022, 202:105325]
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L
[ Front Microbiol, 2022, 13:884034]
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients
[ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro
[ Biomedicines, 2021, 9(4)437]
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