solo per uso di ricerca
N. Cat.S1445
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Sodium Channel Inibitori | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Peso molecolare | 212.23 | Formula | C8H8N2O3S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 68291-97-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Zonegran,CI-912,AD 810 | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 42 mg/mL
(197.89 mM)
Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
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|---|---|
| In vitro |
Questo composto inibisce l'attività della monoamino ossidasi B (MAO-B) in vitro con una IC(50) di 25 μM. |
| In vivo |
Zonisamide modifica l'attività della dopamina (DA), fornisce protezione in modelli murini di ischemia e influenza i sistemi antiossidanti. Questo composto attenua la riduzione dei contenuti striatali di DA, del suo metabolita DOPAC e della tirosina idrossilasi (TH). Esso (10 e 30 mg/kg) produce effetti antiperalgesici e antiallodinici in modo dose-dipendente, questi effetti si manifestano con l'elevazione della soglia di astinenza in risposta a uno stimolo termico (test plantare) o meccanico (von Frey), rispettivamente. Questa sostanza chimica produce effetti antinocicettivi contro la nocicezione termica e meccanica acuta in topi non legati. Riduce il volume dell'infarto corticale al 6% dal 68% nei controlli trattati con veicolo e il volume striatale all'8% dal 78% nei ratti. Questo composto riduce anche la necrosi neuronale in 5 regioni ippocampali (il giro dentato, CA4, CA3, CA1 e il subiculum) nei ratti. Causa un aumento della quantità di proteina EAAC-1 nell'ippocampo e nella corteccia e una down-regulation del trasportatore di GABA GAT-1 in ratti con crisi ippocampali. Questa sostanza chimica inibisce sia il rilascio di glutammato ippocampale evocato da 50 mM KCl (AUC per 60 min) da 9,2 mM a 5,8 mM in ratti anestetizzati con uretano, sia gli effetti stimolatori di Ca2+ sul rilascio di glutammato ippocampale evocato da KCl. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04774250 | Terminated | Hearing Loss Noise-Induced |
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc. |
November 10 2021 | Phase 2 |
| NCT01830868 | Completed | Partial Onset Seizures |
Eisai Inc. |
March 2012 | -- |
| NCT01283256 | Completed | Partial Generalized and Combined Seizures |
Eisai Inc. |
January 2011 | -- |
| NCT01765608 | Completed | Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity |
Göteborg University|Eisai Inc. |
March 2010 | Phase 2 |
| NCT00203450 | Completed | Obesity |
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc. |
May 2003 | Phase 4 |
Istruzioni per la manipolazione
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