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Zonisamide Sodium Channel inhibitor

N. Cat.: S1445

Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810) is a voltage-dependent sodium channel and T-type calcium channel blocker, used as an antiepileptic drug.
Zonisamide Sodium Channel inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 212.23

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 212.23 Formula

C8H8N2O3S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 68291-97-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

This compound inhibits monoamine oxidase B (MAO-B) activity in vitro with an IC(50) of 25 μM.

In vivo

Zonisamide modifies dopamine (DA) activity, provides protection in ischemia mice models and influences antioxidant systems. This compound attenuates the reduction in striatal contents of DA, its metabolite DOPAC and tyrosine hydroxylase (TH). It (10 and 30 mg/kg) produces antihyperalgesic and antiallodynic effects in a dose-dependent manner, these effects are manifested by elevation of the withdrawal threshold in response to a thermal (plantar test) or mechanical (von Frey) stimulus, respectively.. This chemical produces antinociceptive effects against acute thermal and mechanical nociception in non-ligated mice. It reduces the cortical infarction volume to 6% from 68% in vehicle-treated controls and the striatal volume to 8% from 78% in rats. This compound also reduces neuronal necrosis in 5 hippocampal regions (the dentate gyrus, CA4, CA3, CA1, and the subiculum) in rats. It causes increase in the quantity of EAAC-1 protein in hippocampus and cortex and down regulation of the GABA transporter GAT-1 in rats with hippocampal seizures. This chemical inhibits both the 50 mM KCl-evoked hippocampal glutamate release (AUC for 60 min) from 9.2 mM to 5.8 mM in urethane-anaesthetized rats, as well as the stimulatory effects of Ca2+ on KCl-evoked hippocampal glutamate release.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
November 10 2021 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
March 2012 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
January 2011 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
March 2010 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
May 2003 Phase 4