solo per uso di ricerca

Zonisamide Sodium Channel inibitore

N. Cat.S1445

Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) è un bloccante voltaggio-dipendente del sodium channel e del calcium channel di tipo T, utilizzato come farmaco antiepilettico.
Zonisamide Sodium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 212.23

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 212.23 Formula

C8H8N2O3S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 68291-97-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

Questo composto inibisce l'attività della monoamino ossidasi B (MAO-B) in vitro con una IC(50) di 25 μM.

In vivo

Zonisamide modifica l'attività della dopamina (DA), fornisce protezione in modelli murini di ischemia e influenza i sistemi antiossidanti. Questo composto attenua la riduzione dei contenuti striatali di DA, del suo metabolita DOPAC e della tirosina idrossilasi (TH). Esso (10 e 30 mg/kg) produce effetti antiperalgesici e antiallodinici in modo dose-dipendente, questi effetti si manifestano con l'elevazione della soglia di astinenza in risposta a uno stimolo termico (test plantare) o meccanico (von Frey), rispettivamente. Questa sostanza chimica produce effetti antinocicettivi contro la nocicezione termica e meccanica acuta in topi non legati. Riduce il volume dell'infarto corticale al 6% dal 68% nei controlli trattati con veicolo e il volume striatale all'8% dal 78% nei ratti. Questo composto riduce anche la necrosi neuronale in 5 regioni ippocampali (il giro dentato, CA4, CA3, CA1 e il subiculum) nei ratti. Causa un aumento della quantità di proteina EAAC-1 nell'ippocampo e nella corteccia e una down-regulation del trasportatore di GABA GAT-1 in ratti con crisi ippocampali. Questa sostanza chimica inibisce sia il rilascio di glutammato ippocampale evocato da 50 mM KCl (AUC per 60 min) da 9,2 mM a 5,8 mM in ratti anestetizzati con uretano, sia gli effetti stimolatori di Ca2+ sul rilascio di glutammato ippocampale evocato da KCl.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
November 10 2021 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
March 2012 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
January 2011 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
March 2010 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
May 2003 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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