solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1445
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Sodium Channel Inibitori | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine |
| Peso molecolare | 212.23 | Formula | C8H8N2O3S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 68291-97-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Zonegran,CI-912,AD 810 | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 42 mg/mL
(197.89 mM)
Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
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| In vitro |
This compound inhibits monoamine oxidase B (MAO-B) activity in vitro with an IC(50) of 25 μM. |
| In vivo |
Zonisamide modifies dopamine (DA) activity, provides protection in ischemia mice models and influences antioxidant systems. This compound attenuates the reduction in striatal contents of DA, its metabolite DOPAC and tyrosine hydroxylase (TH). It (10 and 30 mg/kg) produces antihyperalgesic and antiallodynic effects in a dose-dependent manner, these effects are manifested by elevation of the withdrawal threshold in response to a thermal (plantar test) or mechanical (von Frey) stimulus, respectively.. This chemical produces antinociceptive effects against acute thermal and mechanical nociception in non-ligated mice. It reduces the cortical infarction volume to 6% from 68% in vehicle-treated controls and the striatal volume to 8% from 78% in rats. This compound also reduces neuronal necrosis in 5 hippocampal regions (the dentate gyrus, CA4, CA3, CA1, and the subiculum) in rats. It causes increase in the quantity of EAAC-1 protein in hippocampus and cortex and down regulation of the GABA transporter GAT-1 in rats with hippocampal seizures. This chemical inhibits both the 50 mM KCl-evoked hippocampal glutamate release (AUC for 60 min) from 9.2 mM to 5.8 mM in urethane-anaesthetized rats, as well as the stimulatory effects of Ca2+ on KCl-evoked hippocampal glutamate release. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04774250 | Terminated | Hearing Loss Noise-Induced |
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc. |
November 10 2021 | Phase 2 |
| NCT01830868 | Completed | Partial Onset Seizures |
Eisai Inc. |
March 2012 | -- |
| NCT01283256 | Completed | Partial Generalized and Combined Seizures |
Eisai Inc. |
January 2011 | -- |
| NCT01765608 | Completed | Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity |
Göteborg University|Eisai Inc. |
March 2010 | Phase 2 |
| NCT00203450 | Completed | Obesity |
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc. |
May 2003 | Phase 4 |