Name: Triamterene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4080
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	253.26	Formula	C₁₂H₁₁N₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	396-01-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SKF8542			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (19.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ENaC 4.5 μM ENaCαS583 23.9 μM
In vitro	Triamterene inhibits the epithelial sodium channels on principal cells in the late distal convoluted tubule and collecting tubule, which are responsible for 1-2% of total sodium reabsorption. This compound can achieve a modest amount of diuresis by decreasing the osmotic gradient necessary for water reabsorption from lumen to interstitium. It also has a potassium-sparing effect. Normally, the process of potassium excretion is driven by the electrochemical gradient produced by sodium reabsorption. As sodium is reabsorbed, it leaves a negative potential in the lumen, while producing a positive potential in the principal cell. This potential promotes potassium excretion through apical potassium channels. By inhibiting sodium reabsorption, this chemical also inhibits potassium excretion.
In vivo	4'-hydroxylation of triamterene in humans appears to be mediated exclusively by CYP1A2. Inhibition or induction of CYP1A2 will change the time course of both this compound and its active phase-II metabolite.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500741/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772124/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16035375/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2020-02-07)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02522650	UNKNOWN	Proteinuria	Georgetown University	2013-07	PHASE4
NCT00000525	COMPLETED	Cardiovascular Diseases; Death, Sudden, Cardiac; Heart Arrest; Heart Diseases; Hypertension	University of California, San Francisco	1986-07	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Triamterene Sodium Channel Inibitore

Peso molecolare: 253.26