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Mexiletine HCl Sodium Channel inibitore

N. Cat.S4225

Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) appartiene al gruppo di farmaci antiaritmici di Classe IB, inibisce Sodium Channel per ridurre la corrente di sodio in entrata.
Mexiletine HCl Sodium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 215.72

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 215.72 Formula

C11H17NO.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 5370-01-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi KO1173,Mexitil Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 43 mg/mL (199.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

La mexiletina è un anestetico locale, un agente antiaritmico (Classe Ib), strutturalmente simile alla lidocaina, ma attivo per via orale. La mexiletina inibisce la corrente di sodio in entrata necessaria per l'inizio e la conduzione degli impulsi, riducendo così la velocità di aumento del potenziale d'azione. Raggiunge questa riduzione della corrente di sodio inibendo Sodium Channel. La mexiletina diminuisce il periodo refrattario efficace (PRE) nelle fibre di Purkinje del cuore. La diminuzione del PRE è di minore entità rispetto alla diminuzione della durata del potenziale d'azione (DPA), il che si traduce in un aumento del rapporto PRE/DPA. Non influisce significativamente sul potenziale di membrana a riposo o sull'automaticità del nodo del seno, sulla funzione ventricolare sinistra, sulla pressione arteriosa sistolica, sulla velocità di conduzione atrioventricolare (AV) o sugli intervalli QRS o QT.

In vivo

La mexiletina ha una cinetica di insorgenza e cessazione rapida, il che significa che ha poco o nessun effetto a frequenze cardiache più lente e maggiori effetti a frequenze cardiache più veloci. Accorcia la durata del potenziale d'azione, riduce la refrattarietà e diminuisce la Vmax nelle cellule parzialmente depolarizzate con potenziali d'azione a risposta rapida. La mexiletina non modifica la durata del potenziale d'azione, oppure diminuisce la durata del potenziale d'azione. La mexiletina è ben assorbita (biodisponibilità del 90%) dal tratto gastrointestinale.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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