solo per uso di ricerca
N. Cat.S4225
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Sodium Channel Inibitori | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Peso molecolare | 215.72 | Formula | C11H17NO.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 5370-01-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | KO1173,Mexitil | Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 43 mg/mL
(199.33 mM)
Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
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| In vitro |
La mexiletina è un anestetico locale, un agente antiaritmico (Classe Ib), strutturalmente simile alla lidocaina, ma attivo per via orale. La mexiletina inibisce la corrente di sodio in entrata necessaria per l'inizio e la conduzione degli impulsi, riducendo così la velocità di aumento del potenziale d'azione. Raggiunge questa riduzione della corrente di sodio inibendo Sodium Channel. La mexiletina diminuisce il periodo refrattario efficace (PRE) nelle fibre di Purkinje del cuore. La diminuzione del PRE è di minore entità rispetto alla diminuzione della durata del potenziale d'azione (DPA), il che si traduce in un aumento del rapporto PRE/DPA. Non influisce significativamente sul potenziale di membrana a riposo o sull'automaticità del nodo del seno, sulla funzione ventricolare sinistra, sulla pressione arteriosa sistolica, sulla velocità di conduzione atrioventricolare (AV) o sugli intervalli QRS o QT. |
| In vivo |
La mexiletina ha una cinetica di insorgenza e cessazione rapida, il che significa che ha poco o nessun effetto a frequenze cardiache più lente e maggiori effetti a frequenze cardiache più veloci. Accorcia la durata del potenziale d'azione, riduce la refrattarietà e diminuisce la Vmax nelle cellule parzialmente depolarizzate con potenziali d'azione a risposta rapida. La mexiletina non modifica la durata del potenziale d'azione, oppure diminuisce la durata del potenziale d'azione. La mexiletina è ben assorbita (biodisponibilità del 90%) dal tratto gastrointestinale. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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