Mexiletine HCl

N. catalogoS4225 Lotto:S422502

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Dati tecnici

Formula

C11H17NO.HCl

Peso molecolare 215.72 Numero CAS 5370-01-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (199.33 mM)
Water 43 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 43 mg/mL (199.33 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) appartiene al gruppo di farmaci antiaritmici di Classe IB, inibisce Sodium Channel per ridurre la corrente di sodio in entrata.
Target
Sodium channel
In vitro

La mexiletina è un anestetico locale, un agente antiaritmico (Classe Ib), strutturalmente simile alla lidocaina, ma attivo per via orale. La mexiletina inibisce la corrente di sodio in entrata necessaria per l'inizio e la conduzione degli impulsi, riducendo così la velocità di aumento del potenziale d'azione. Raggiunge questa riduzione della corrente di sodio inibendo Sodium Channel. La mexiletina diminuisce il periodo refrattario efficace (PRE) nelle fibre di Purkinje del cuore. La diminuzione del PRE è di minore entità rispetto alla diminuzione della durata del potenziale d'azione (DPA), il che si traduce in un aumento del rapporto PRE/DPA. Non influisce significativamente sul potenziale di membrana a riposo o sull'automaticità del nodo del seno, sulla funzione ventricolare sinistra, sulla pressione arteriosa sistolica, sulla velocità di conduzione atrioventricolare (AV) o sugli intervalli QRS o QT.

In vivo

La mexiletina ha una cinetica di insorgenza e cessazione rapida, il che significa che ha poco o nessun effetto a frequenze cardiache più lente e maggiori effetti a frequenze cardiache più veloci. Accorcia la durata del potenziale d'azione, riduce la refrattarietà e diminuisce la Vmax nelle cellule parzialmente depolarizzate con potenziali d'azione a risposta rapida. La mexiletina non modifica la durata del potenziale d'azione, oppure diminuisce la durata del potenziale d'azione. La mexiletina è ben assorbita (biodisponibilità del 90%) dal tratto gastrointestinale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://en.wikipedia.org/wiki/Mexiletine
  • http://dailymed.nlm.nih.gov/

Sellecks Mexiletine HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416

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