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Levobupivacaine HCl Sodium Channel inibitore

N. Cat.S4061

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaina), il puro enantiomero S(-)-della bupivacaina, è un inibitore reversibile del Sodium Channel neuronale, usato come anestetico locale a lunga durata d'azione.
Levobupivacaine HCl Sodium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.89

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Controllo Qualità

Lotto: S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Purezza: 99.61%
99.61

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 324.89 Formula

C18H28N2O.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 27262-48-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi (S)-(-)-Bupivacaine HCl Smiles CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (196.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Sodium Channel
In vitro
La Levobupivacaine è un anestetico locale di tipo ammidico. La Levobupivacaine agisce bloccando i canali ionici voltaggio-sensibili nelle membrane neuronali, prevenendo la trasmissione degli impulsi nervosi. L'anestesia localizzata e reversibile è prodotta dall'interferenza con l'apertura del Sodium Channel, che inibisce la conduzione del potenziale d'azione nei nervi coinvolti nell'attività sensoriale e motoria e nell'attività simpatica. La Levobupivacaine sposta il 3H-BTX dai Sodium Channel dei sinaptosomi del cervello di ratto con una IC50 di 2,9 μM e coefficienti di Hill di 1,2. Quando la membrana cellulare è mantenuta a -80 mV, -70 mV, -60 mV o -100 mV, la Levobupivacaine mostra un'inibizione tonica del Sodium Channel nelle cellule GH3 con IC50 di 132,1, 37,6, 21,6 e 264 μM, rispettivamente. La Levobupivacaine deprime il potenziale d'azione dell'assone isolato in vitro. La Levobupivacaine (1mM) deprime l'ampiezza del potenziale d'azione e la velocità massima di aumento del potenziale d'azione (dV/dtmax) negli assoni giganti di gambero con valori rispettivamente di 88 e 81, dopo perfusione per 15 min. La Levobupivacaine mostra anche attività sui canali ionici cardiaci. Nei miociti ventricolari isolati, l'affinità apparente per lo stato inattivato del Sodium Channel è di 4,8 μM per la Levobupivacaine, con un KD calcolato di 39 μM. Sull'inibizione dei canali del potassio a rettificazione ritardata cardiaci (hKv1.5), il blocco allo stato stazionario per la Levobupivacaine (20 μM) è del 31%, con un KD calcolato di 27,3 μM. La Levobupivacaine può anche inibire i canali del calcio cardiaci. 10 μM di Levobupivacaine produce una diminuzione del 50% della forza contrattile dei muscoli papillari di cavia.
In vivo
La Levobupivacaine ha una potenza di blocco nervoso simile a quella della bupivacaina. La Levobupivacaine, a una dose dello 0,125%, inibisce le risposte motorie e nocifensive di pizzicamento con un MPE massimo del 99% e del 68% rispettivamente, e inibisce la durata dei deficit delle risposte motorie e nocifensive di pizzicamento (60 e 30, rispettivamente) dopo il blocco del nervo sciatico.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04221568 Unknown status
Labor Pain
Assiut University
 March 1 2020 Phase 1
NCT03258697 Unknown status
Arthropathy
Chang Gung Memorial Hospital
 October 17 2017 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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