Dati tecnici
| Formula | C18H28N2O.HCl |
||||||
| Peso molecolare | 324.89 | Numero CAS | 27262-48-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 64 mg/mL (196.98 mM) | ||||
| Water | 64 mg/mL (196.98 mM) | ||||||
| Ethanol | 57 mg/mL (175.44 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaina), il puro enantiomero S(-)-della bupivacaina, è un inibitore reversibile del Sodium Channel neuronale, usato come anestetico locale a lunga durata d'azione. | |
|---|---|---|
| Target |
|
|
| In vitro | La Levobupivacaine è un anestetico locale di tipo ammidico. La Levobupivacaine agisce bloccando i canali ionici voltaggio-sensibili nelle membrane neuronali, prevenendo la trasmissione degli impulsi nervosi. L'anestesia localizzata e reversibile è prodotta dall'interferenza con l'apertura del Sodium Channel, che inibisce la conduzione del potenziale d'azione nei nervi coinvolti nell'attività sensoriale e motoria e nell'attività simpatica. La Levobupivacaine sposta il 3H-BTX dai Sodium Channel dei sinaptosomi del cervello di ratto con una IC50 di 2,9 μM e coefficienti di Hill di 1,2. Quando la membrana cellulare è mantenuta a -80 mV, -70 mV, -60 mV o -100 mV, la Levobupivacaine mostra un'inibizione tonica del Sodium Channel nelle cellule GH3 con IC50 di 132,1, 37,6, 21,6 e 264 μM, rispettivamente. La Levobupivacaine deprime il potenziale d'azione dell'assone isolato in vitro. La Levobupivacaine (1mM) deprime l'ampiezza del potenziale d'azione e la velocità massima di aumento del potenziale d'azione (dV/dtmax) negli assoni giganti di gambero con valori rispettivamente di 88 e 81, dopo perfusione per 15 min. La Levobupivacaine mostra anche attività sui canali ionici cardiaci. Nei miociti ventricolari isolati, l'affinità apparente per lo stato inattivato del Sodium Channel è di 4,8 μM per la Levobupivacaine, con un KD calcolato di 39 μM. Sull'inibizione dei canali del potassio a rettificazione ritardata cardiaci (hKv1.5), il blocco allo stato stazionario per la Levobupivacaine (20 μM) è del 31%, con un KD calcolato di 27,3 μM. La Levobupivacaine può anche inibire i canali del calcio cardiaci. 10 μM di Levobupivacaine produce una diminuzione del 50% della forza contrattile dei muscoli papillari di cavia. | |
| In vivo | La Levobupivacaine ha una potenza di blocco nervoso simile a quella della bupivacaina. La Levobupivacaine, a una dose dello 0,125%, inibisce le risposte motorie e nocifensive di pizzicamento con un MPE massimo del 99% e del 68% rispettivamente, e inibisce la durata dei deficit delle risposte motorie e nocifensive di pizzicamento (60 e 30, rispettivamente) dopo il blocco del nervo sciatico. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
|
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.