Name: Bupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2454
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	324.89	Formula	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	18010-40-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.408mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	La soluzione di Bupivacaine è citotossica per i condrociti articolari bovini e la cartilagine articolare in vitro dopo soli 15-30 minuti di esposizione. La Bupivacaine agisce nei mitocondri isolati, come disaccoppiante tra il consumo di ossigeno e la fosforilazione dell'adenosina difosfato. La Bupivacaine causa una depolarizzazione mitocondriale e un'ossidazione dei nucleotidi piridinici dipendente dalla concentrazione nei mitocondri isolati, che sono accompagnate da un aumento del consumo di ossigeno a concentrazioni di Bupivacaine di 1,5 mM o meno a pH 7,4, mentre la respirazione è inibita a concentrazioni più elevate. La Bupivacaine provoca l'apertura del poro di transizione di permeabilità (PTP), un canale della membrana interna sensibile alla ciclosporina A che svolge un ruolo chiave in molte forme di morte cellulare. La Bupivacaine provoca depolarizzazione mitocondriale e ossidazione dei nucleotidi piridinici che sono accompagnate da un aumento delle concentrazioni di Ca(2+) libero citosolico, dal rilascio del citocromo c e, infine, dall'ipercontrattura nelle fibre intatte del flessore breve delle dita. La Bupivacaine inibisce i canali GIRK entro pochi secondi dall'applicazione, indipendentemente dal fatto che i canali siano attivati tramite il recettore muscarinico o direttamente tramite le subunità G(beta)gamma della proteina G co-espresse. La Bupivacaine inibisce anche le correnti GIRK indotte dall'alcol in assenza di proteine G funzionali sensibili alla tossina della pertosse. Bupivacaine HCl inibisce anche potentemente la produzione di cAMP con un IC50 di 2,3 μM.
In vivo	La Bupivacaine non solo induce il rilascio di Ca2+ dal reticolo sarcoplasmatico (RS) nei ratti, ma inibisce anche l'assorbimento di Ca2+ da parte del RS, che è principalmente regolato dall'attività dell'adenosina trifosfatasi di Ca2+ del RS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05038956	Not yet recruiting	Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)	University of Utah	May 1 2024	--
NCT06252662	Not yet recruiting	Breast Cancer	United States Naval Medical Center Portsmouth	April 2024	Phase 4
NCT06350981	Not yet recruiting	Back Pain\|Surgery-Complications\|Narcotic Use\|Physical Stress\|Post Operative Pain	Foundation for Orthopaedic Research and Education\|Pacira Pharmaceuticals Inc	April 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04003506	Not yet recruiting	Pain Postoperative	The University of Hong Kong	March 1 2024	Phase 4
NCT06293404	Not yet recruiting	Hip Fractures\|Spinal Anesthesia	Ankara City Hospital Bilkent	March 1 2024	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Bupivacaine HCl Sodium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.89