Name: Bupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2454
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	324.89	Formula	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	18010-40-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.408mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Bupivacaine solution is cytotoxic to bovine articular chondrocytes and articular cartilage in vitro after only 15 to 30 minutes exposure. Bupivacaine acts in isolated mitochondria, as uncouplers between oxygen consumption and phosphorylation of adenosine diphosphate. Bupivacaine causes a concentration-dependent mitochondrial depolarization and pyridine nucleotide oxidation in isolated mitochondria, which are matched by an increased oxygen consumption at bupivacaine concentrations of 1.5 mm or less at pH 7.4, whereas respiration is inhibited at higher concentrations. Bupivacaine causes the opening of the permeability transition pore (PTP), a cyclosporin A-sensitive inner membrane channel that plays a key role in many forms of cell death. Bupivacaine causes mitochondrial depolarization and pyridine nucleotides oxidation that are matched by increased concentrations of cytosolic free Ca(2+), release of cytochrome c, and eventually, hypercontracture in intact flexor digitorum brevis fibers. Bupivacaine inhibits GIRK channels within seconds of application, regardless of whether channels are activated through the muscarinic receptor or directly via coexpressed G protein G(beta)gamma subunits. Bupivacaine also inhibits alcohol-induced GIRK currents in the absence of functional pertussis toxin-sensitive G proteins. Bupivacaine HCl also potently inhibits cAMP production with an IC50 of 2.3 μM.
In vivo	Bupivacaine does not only induce Ca2+ release from the sarcoplasmic reticulum (SR) in rats, but also inhibits Ca2+ uptake by the SR, which is mainly regulated by SR Ca2+ adenosine triphosphatase activity.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05038956	Not yet recruiting	Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)	University of Utah	May 1 2024	--
NCT06252662	Not yet recruiting	Breast Cancer	United States Naval Medical Center Portsmouth	April 2024	Phase 4
NCT06350981	Not yet recruiting	Back Pain\|Surgery-Complications\|Narcotic Use\|Physical Stress\|Post Operative Pain	Foundation for Orthopaedic Research and Education\|Pacira Pharmaceuticals Inc	April 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04003506	Not yet recruiting	Pain Postoperative	The University of Hong Kong	March 1 2024	Phase 4
NCT06293404	Not yet recruiting	Hip Fractures\|Spinal Anesthesia	Ankara City Hospital Bilkent	March 1 2024	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bupivacaine HCl Sodium Channel inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.89