Dati tecnici
| Formula | C18H28N2O.HCl |
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| Peso molecolare | 324.89 | Numero CAS | 18010-40-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 65 mg/mL (200.06 mM) | ||||
| Ethanol | 65 mg/mL (200.06 mM) | ||||||
| Water | 23 mg/mL (70.79 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Bupivacaine HCl si lega alla porzione intracellulare dei Sodium Channel voltaggio-dipendenti e blocca l'ingresso di sodio nelle cellule nervose, utilizzato per il trattamento delle aritmie cardiache. | |
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| Target |
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| In vitro | La soluzione di Bupivacaine è citotossica per i condrociti articolari bovini e la cartilagine articolare in vitro dopo soli 15-30 minuti di esposizione. La Bupivacaine agisce nei mitocondri isolati, come disaccoppiante tra il consumo di ossigeno e la fosforilazione dell'adenosina difosfato. La Bupivacaine causa una depolarizzazione mitocondriale e un'ossidazione dei nucleotidi piridinici dipendente dalla concentrazione nei mitocondri isolati, che sono accompagnate da un aumento del consumo di ossigeno a concentrazioni di Bupivacaine di 1,5 mM o meno a pH 7,4, mentre la respirazione è inibita a concentrazioni più elevate. La Bupivacaine provoca l'apertura del poro di transizione di permeabilità (PTP), un canale della membrana interna sensibile alla ciclosporina A che svolge un ruolo chiave in molte forme di morte cellulare. La Bupivacaine provoca depolarizzazione mitocondriale e ossidazione dei nucleotidi piridinici che sono accompagnate da un aumento delle concentrazioni di Ca(2+) libero citosolico, dal rilascio del citocromo c e, infine, dall'ipercontrattura nelle fibre intatte del flessore breve delle dita. La Bupivacaine inibisce i canali GIRK entro pochi secondi dall'applicazione, indipendentemente dal fatto che i canali siano attivati tramite il recettore muscarinico o direttamente tramite le subunità G(beta)gamma della proteina G co-espresse. La Bupivacaine inibisce anche le correnti GIRK indotte dall'alcol in assenza di proteine G funzionali sensibili alla tossina della pertosse. Bupivacaine HCl inibisce anche potentemente la produzione di cAMP con un IC50 di 2,3 μM. | |
| In vivo | La Bupivacaine non solo induce il rilascio di Ca2+ dal reticolo sarcoplasmatico (RS) nei ratti, ma inibisce anche l'assorbimento di Ca2+ da parte del RS, che è principalmente regolato dall'attività dell'adenosina trifosfatasi di Ca2+ del RS. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Bupivacaine HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Role of the G-Protein-Coupled Receptor Signaling Pathway in Insecticide Resistance. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(17)] | PubMed: 31484301 |
| Butyric acid regulates progesterone and estradiol secretion via cAMP signaling pathway in porcine granulosa cells [Lu N J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97] | PubMed: 28602959 |
| A G-protein-coupled receptor regulation pathway in cytochrome P450-mediated permethrin-resistance in mosquitoes, Culex quinquefasciatus [ Sci Rep, 2015, 5:17772] | PubMed: 26656663 |
| Targeting thyroid hormone receptor beta in triple-negative breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2015, 150(3):535-45] | PubMed: 25820519 |
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