Name: Amiloride HCl dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2560
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false Purezza: 100%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

100

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	302.12	Formula	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	17440-83-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-870 hydrochloride dihydrate			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (330.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 0 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (16.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (2.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Amiloride induce anche la defosforilazione delle chinasi P13K (fosfatidilinositolo 3-chinasi) e PDK-1 (chinasi dipendente da fosfoinositide-1) insieme alle fosfatasi PTEN (fosfatasi e omologo della tensina deleto sul cromosoma 10) e PP1 alfa. Amiloride inibisce la fosforilazione delle chinasi e delle fosfatasi competendo con l'ATP. Amiloride, che di per sé causa poca o nessuna citotossicità, potenzia l'apoptosi indotta da TRAIL. Amiloride previene l'alcalinizzazione e, in parallelo, inibisce la proliferazione cellulare. Amiloride inibisce direttamente l'autofosforilazione del recettore dell'EGF. Amiloride migliora significativamente il recupero fino a un massimo del 39%, 88% e 78% per forza, +dF/dt e -dF/dt, rispettivamente. Amiloride, un inibitore frequentemente utilizzato dello scambio Na+/H+, inibisce rapidamente la fosforilazione proteica stimolata dagli esteri di forbolo in vivo e la fosforilazione mediata dalla proteina chinasi C in vitro, entrambe con una potenza simile a quella con cui Amiloride inibisce lo scambio Na+/H+. Amiloride blocca l'adesione delle cellule HL-60 indotta dagli esteri di forbolo (l'adesione è una proprietà indicativa dello stato differenziato), ma la dimetilamiloride (così come l'etilpropilamiloride, un altro analogo molto potente dell'amiloride) non lo fa. Amiloride inibisce il tasso di consumo di ossigeno (QO2) sensibile all'ouabaina di una sospensione di tubuli prossimali intatti di coniglio in presenza di diverse concentrazioni di sodio extracellulare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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Amiloride HCl dihydrate Sodium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 302.12