Amiloride HCl dihydrate

N. catalogoS2560 Lotto:S256001

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Dati tecnici

Formula

C6H8ClN7O.HCl.2H2O
Peso molecolare 302.12 Numero CAS 17440-83-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (330.99 mM)
Water 5 mg/mL (16.54 mM)
Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (16.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.71mg/ml (2.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Amiloride HCl dihydrate (MK-870 cloridrato diidrato) è un potente bloccante del sodium channel epiteliale (ENaC), utilizzato nella gestione dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca congestizia.
Target
Sodium channel
In vitro

Amiloride induce anche la defosforilazione delle chinasi P13K (fosfatidilinositolo 3-chinasi) e PDK-1 (chinasi dipendente da fosfoinositide-1) insieme alle fosfatasi PTEN (fosfatasi e omologo della tensina deleto sul cromosoma 10) e PP1 alfa. Amiloride inibisce la fosforilazione delle chinasi e delle fosfatasi competendo con l'ATP. Amiloride, che di per sé causa poca o nessuna citotossicità, potenzia l'apoptosi indotta da TRAIL. Amiloride previene l'alcalinizzazione e, in parallelo, inibisce la proliferazione cellulare. Amiloride inibisce direttamente l'autofosforilazione del recettore dell'EGF. Amiloride migliora significativamente il recupero fino a un massimo del 39%, 88% e 78% per forza, +dF/dt e -dF/dt, rispettivamente. Amiloride, un inibitore frequentemente utilizzato dello scambio Na+/H+, inibisce rapidamente la fosforilazione proteica stimolata dagli esteri di forbolo in vivo e la fosforilazione mediata dalla proteina chinasi C in vitro, entrambe con una potenza simile a quella con cui Amiloride inibisce lo scambio Na+/H+. Amiloride blocca l'adesione delle cellule HL-60 indotta dagli esteri di forbolo (l'adesione è una proprietà indicativa dello stato differenziato), ma la dimetilamiloride (così come l'etilpropilamiloride, un altro analogo molto potente dell'amiloride) non lo fa. Amiloride inibisce il tasso di consumo di ossigeno (QO2) sensibile all'ouabaina di una sospensione di tubuli prossimali intatti di coniglio in presenza di diverse concentrazioni di sodio extracellulare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Sellecks Amiloride HCl dihydrate È stato citato da 11 Pubblicazioni

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Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039] PubMed: 35988145
The sodium/glucose cotransporters as potential therapeutic targets for CF lung diseases revealed by human lung organoid swelling assay [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19] PubMed: 34977268
Endocytic pathway inhibition attenuates extracellular vesicle-induced reduction of chemosensitivity to bortezomib in multiple myeloma cells [ Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380] PubMed: 33500730
Modification of Metal-Organic Framework Nanoparticles Using Dental Pulp Mesenchymal Stem Cell Membranes to Target Oral Squamous Cell Carcinoma [ J Colloid Interface Sci, 2021, 601:650-660] PubMed: 34091312
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Evaluation of both exonic and intronic variants for effects on RNA splicing allows for accurate assessment of the effectiveness of precision therapies [ PLoS Genet, 2020, 16(10):e1009100] PubMed: 33085659
Cellular uptake pathways of sepiolite nanofibers and DNA transfection improvement. [Castro-Smirnov FA, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):5586] PubMed: 28717157
Signaling pathways of a structural analogue of apelin-12 involved in myocardial protection against ischemia/reperfusion injury [ Peptides, 2015, 73:67-76] PubMed: 26348269

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