Name: Rufinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1256
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	238.19	Formula	C₁₀H₈F₂N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	106308-44-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (197.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Rufinamide è ampiamente metabolizzato da sistemi non-CYP450 con un'emivita di 8-12 ore. Si ritiene che il suo meccanismo d'azione sia l'inibizione dei potenziali d'azione sodio-dipendenti nei neuroni, con possibili effetti stabilizzanti della membrana. Questa idrolisi del composto è mediata principalmente dalla carbossilesterasi umana (hCE) 1 ed è non saturabile fino a 500 μM.
In vivo	Rufinamide somministrato oralmente a 20 mg/kg ogni 12 ore in cani sani dovrebbe portare a una concentrazione plasmatica e un'emivita sufficienti per raggiungere il livello terapeutico estrapolato dagli umani senza effetti avversi a breve termine nei cani adulti. Questo composto allevia l'allodinia meccanica indotta da lesioni per 4 ore. Riduce la corrente di picco e stabilizza lo stato inattivato del sodium channel Nav1.7 voltaggio-dipendente, con effetti simili nei neuroni del ganglio della radice dorsale nel modello di dolore neuropatico da lesione nervosa risparmiata nei topi. Questa sostanza chimica sopprime le crisi indotte da pentilenetetrazolo nei topi (ED(50) 45,8 mg/kg) ma non nei ratti, ed è attiva contro le crisi toniche indotte da MES nei topi (ED(50) 23,9 mg/kg) e nei ratti (ED(50) 6,1 mg/kg). Sopprime il clonus indotto da pentilenetetrazolo, bicucullina e picrotossina nei topi (ED(50) 54,0, 50,5 e 76,3 mg/kg, rispettivamente). Questo composto è parzialmente efficace nel test della stricnina sui topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17073844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22022867/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22132708/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23221868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18325020/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01151540	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	November 2010	Phase 3
NCT01991041	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Limited\|Eisai Inc.	June 2008	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rufinamide Sodium Channel inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 238.19