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Carbamazepine Sodium Channel inibitore

N. Cat.S1693

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) è un bloccante del Sodium Channel con una IC50 di 131 μM nei sinaptosomi di cervello di ratto.
Carbamazepine  Sodium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.27

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 236.27 Formula

C15H12N2O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 298-46-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 169864 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
Targets/IC50/Ki
Sodium channel
131 μM
In vitro
Carbamazepine inibisce il legame del [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) a un sito recettoriale del Sodium Channel voltaggio-sensibile con IC50 di 131 μM, per diminuire l'attivazione del flusso ionico del Sodium Channel nei sinaptosomi di cervello di ratto. Questo composto riduce l'affinità recettoriale a causa di un aumento del tasso di dissociazione del ligando dal complesso recettore-ligando, senza alterare la capacità di legame massima dall'analisi di Scatchard del legame di BTX-B al sinaptosoma, suggerendo un meccanismo allosterico indiretto per l'inibizione anticonvulsivante del legame di BTX-B. Non altera il legame basale della tossina scorpione marcata con 125I ai sinaptosomi in assenza di batracotossina, ma quando viene aggiunta batracotossina (1,25 μM), questa sostanza chimica inibisce l'aumento batracotossina-dipendente del legame della tossina scorpione in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 260 μM mediata al sito di legame della tossina alcaloide, nessuna delle quali influenza il legame del [3H]saxitoxin.
In vivo
Carbamazepine a 25 mg/kg aumenta significativamente i livelli extracellulari di dopamina (DA), 3,4-diidrossifenilalanina (DOPA), acido 3,4-diidrossifenilacetico (DOPAC) e acido omovanillico (HVA) striatali e ippocampali in modo dose-dipendente, mentre questo composto a 50 mg/kg diminuisce significativamente i livelli totali di DA e DOPA striatali, nonché di HVA ippocampale, ma non ha alcun effetto sui livelli totali di DOPAC e HVA striatali né sulla DA, DOPA e DOPAC ippocampali. L'amministrazione intraperitoneale di questa sostanza chimica (~100 mg/kg) a ratti produce aumenti significativi delle concentrazioni corticali cerebrali di steroidi neuroattivi e di steroidi neuroattivi nel plasma in modo dose e tempo-dipendente, senza che la DHEA formata a seguito della scissione della catena laterale del pregnenolone venga influenzata.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06357260 Not yet recruiting
Trigeminal Neuralgia
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak
April 2024 Not Applicable
NCT06348888 Recruiting
Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers
Bayer
April 10 2024 Phase 1
NCT06005688 Completed
Healthy Participants
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
August 18 2023 Phase 1
NCT05860933 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
May 8 2023 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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