solo per uso di ricerca
N. Cat.S1693
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Altro Sodium Channel Inibitori | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Peso molecolare | 236.27 | Formula | C15H12N2O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 298-46-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 169864 | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 47 mg/mL
(198.92 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
131 μM
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| In vitro |
Carbamazepine inibisce il legame del [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) a un sito recettoriale del Sodium Channel voltaggio-sensibile con IC50 di 131 μM, per diminuire l'attivazione del flusso ionico del Sodium Channel nei sinaptosomi di cervello di ratto. Questo composto riduce l'affinità recettoriale a causa di un aumento del tasso di dissociazione del ligando dal complesso recettore-ligando, senza alterare la capacità di legame massima dall'analisi di Scatchard del legame di BTX-B al sinaptosoma, suggerendo un meccanismo allosterico indiretto per l'inibizione anticonvulsivante del legame di BTX-B. Non altera il legame basale della tossina scorpione marcata con 125I ai sinaptosomi in assenza di batracotossina, ma quando viene aggiunta batracotossina (1,25 μM), questa sostanza chimica inibisce l'aumento batracotossina-dipendente del legame della tossina scorpione in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 260 μM mediata al sito di legame della tossina alcaloide, nessuna delle quali influenza il legame del [3H]saxitoxin.
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| In vivo |
Carbamazepine a 25 mg/kg aumenta significativamente i livelli extracellulari di dopamina (DA), 3,4-diidrossifenilalanina (DOPA), acido 3,4-diidrossifenilacetico (DOPAC) e acido omovanillico (HVA) striatali e ippocampali in modo dose-dipendente, mentre questo composto a 50 mg/kg diminuisce significativamente i livelli totali di DA e DOPA striatali, nonché di HVA ippocampale, ma non ha alcun effetto sui livelli totali di DOPAC e HVA striatali né sulla DA, DOPA e DOPAC ippocampali. L'amministrazione intraperitoneale di questa sostanza chimica (~100 mg/kg) a ratti produce aumenti significativi delle concentrazioni corticali cerebrali di steroidi neuroattivi e di steroidi neuroattivi nel plasma in modo dose e tempo-dipendente, senza che la DHEA formata a seguito della scissione della catena laterale del pregnenolone venga influenzata.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06357260 | Not yet recruiting | Trigeminal Neuralgia |
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak |
April 2024 | Not Applicable |
| NCT06348888 | Recruiting | Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers |
Bayer |
April 10 2024 | Phase 1 |
| NCT06005688 | Completed | Healthy Participants |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
August 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05860933 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc. |
May 8 2023 | Phase 1 |
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