Name: Carbamazepine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1693
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Sodium Channel Inibitori	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	236.27	Formula	C₁₅H₁₂N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	298-46-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 169864			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 131 μM
In vitro	Carbamazepine inibisce il legame del [³H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) a un sito recettoriale del Sodium Channel voltaggio-sensibile con IC50 di 131 μM, per diminuire l'attivazione del flusso ionico del Sodium Channel nei sinaptosomi di cervello di ratto. Questo composto riduce l'affinità recettoriale a causa di un aumento del tasso di dissociazione del ligando dal complesso recettore-ligando, senza alterare la capacità di legame massima dall'analisi di Scatchard del legame di BTX-B al sinaptosoma, suggerendo un meccanismo allosterico indiretto per l'inibizione anticonvulsivante del legame di BTX-B. Non altera il legame basale della tossina scorpione marcata con ¹²⁵I ai sinaptosomi in assenza di batracotossina, ma quando viene aggiunta batracotossina (1,25 μM), questa sostanza chimica inibisce l'aumento batracotossina-dipendente del legame della tossina scorpione in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 260 μM mediata al sito di legame della tossina alcaloide, nessuna delle quali influenza il legame del [³H]saxitoxin.
In vivo	Carbamazepine a 25 mg/kg aumenta significativamente i livelli extracellulari di dopamina (DA), 3,4-diidrossifenilalanina (DOPA), acido 3,4-diidrossifenilacetico (DOPAC) e acido omovanillico (HVA) striatali e ippocampali in modo dose-dipendente, mentre questo composto a 50 mg/kg diminuisce significativamente i livelli totali di DA e DOPA striatali, nonché di HVA ippocampale, ma non ha alcun effetto sui livelli totali di DOPAC e HVA striatali né sulla DA, DOPA e DOPAC ippocampali. L'amministrazione intraperitoneale di questa sostanza chimica (~100 mg/kg) a ratti produce aumenti significativi delle concentrazioni corticali cerebrali di steroidi neuroattivi e di steroidi neuroattivi nel plasma in modo dose e tempo-dipendente, senza che la DHEA formata a seguito della scissione della catena laterale del pregnenolone venga influenzata.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06357260	Not yet recruiting	Trigeminal Neuralgia	Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak	April 2024	Not Applicable
NCT06348888	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer\|EGFR Mutation\|HER2 Mutation\|Healthy Volunteers	Bayer	April 10 2024	Phase 1
NCT06005688	Completed	Healthy Participants	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	August 18 2023	Phase 1
NCT05860933	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	May 8 2023	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Carbamazepine Sodium Channel inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.27