In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) è un bloccante del Sodium Channel con una IC50 di 131 μM nei sinaptosomi di cervello di ratto.
Target
Sodium channel
131 μM
In vitro
Carbamazepine inibisce il legame del [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) a un sito recettoriale del Sodium Channel voltaggio-sensibile con IC50 di 131 μM, per diminuire l'attivazione del flusso ionico del Sodium Channel nei sinaptosomi di cervello di ratto. Questo composto riduce l'affinità recettoriale a causa di un aumento del tasso di dissociazione del ligando dal complesso recettore-ligando, senza alterare la capacità di legame massima dall'analisi di Scatchard del legame di BTX-B al sinaptosoma, suggerendo un meccanismo allosterico indiretto per l'inibizione anticonvulsivante del legame di BTX-B. Non altera il legame basale della tossina scorpione marcata con 125I ai sinaptosomi in assenza di batracotossina, ma quando viene aggiunta batracotossina (1,25 μM), questa sostanza chimica inibisce l'aumento batracotossina-dipendente del legame della tossina scorpione in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 260 μM mediata al sito di legame della tossina alcaloide, nessuna delle quali influenza il legame del [3H]saxitoxin.
In vivo
Carbamazepine a 25 mg/kg aumenta significativamente i livelli extracellulari di dopamina (DA), 3,4-diidrossifenilalanina (DOPA), acido 3,4-diidrossifenilacetico (DOPAC) e acido omovanillico (HVA) striatali e ippocampali in modo dose-dipendente, mentre questo composto a 50 mg/kg diminuisce significativamente i livelli totali di DA e DOPA striatali, nonché di HVA ippocampale, ma non ha alcun effetto sui livelli totali di DOPAC e HVA striatali né sulla DA, DOPA e DOPAC ippocampali. L'amministrazione intraperitoneale di questa sostanza chimica (~100 mg/kg) a ratti produce aumenti significativi delle concentrazioni corticali cerebrali di steroidi neuroattivi e di steroidi neuroattivi nel plasma in modo dose e tempo-dipendente, senza che la DHEA formata a seguito della scissione della catena laterale del pregnenolone venga influenzata.
Caratteristiche
Farmaco di prima linea frequentemente prescritto per il trattamento delle crisi epilettiche parziali e tonico-cloniche generalizzate.
Complement Receptor 3 Mediates HIV-1 Transcytosis across an Intact Cervical Epithelial Cell Barrier: New Insight into HIV Transmission in Women
[ mBio, 2022, e0217721]
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells
[ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]
Effects of MDR1 (C3435T) Polymorphism on Resistance, Uptake, and Efflux to Antiepileptic Drugs
[10.1089/dna.2018.4553 DNA Cell Biol, 2019, 10.1089/dna.2018.4553]
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