Dopamine Receptor Inibitori | Dopamine Receptor Inhibitors
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HCl a des activités antivirales et anti-parkinsoniennes et est utilisé pour traiter ou prévenir les infections respiratoires causées par certains virus. Il est également largement utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. |
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| S4655 | Sulpiride | Le Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) est un antagoniste du récepteur dopaminergique D2. Il a été utilisé thérapeutiquement comme antidépresseur, antipsychotique et comme aide digestive. |
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| S4358 | Pimozide | Le Pimozide (Orap, R6238) est un antagoniste des Dopamine Receptors avec un Ki de 0,83 nM, 3,0 nM et 6600 nM pour les récepteurs dopaminergiques D3, D2 et D1, respectivement. Ce composé présente également une affinité de liaison pour le 5-HT1A et l'α1-adrenoceptor avec un Ki de 310 nM et 39 nM, respectivement. C'est un médicament antipsychotique ayant une activité anti-tumorale et supprime l'activité de STAT3 et STAT5. |
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| S5862 | Metoclopramide | Le Metoclopramide est un antagoniste de la dopamine utilisé pour le traitement des nausées et des vomissements. |
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| S1726 | Levodopa | Levodopa (L-DOPA) est le précurseur des neurotransmetteurs dopamine, norépinéphrine (noradrénaline) et épinéphrine (adrénaline), utilisé pour traiter les symptômes de la maladie de Parkinson. |
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| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) est un antipsychotique atypique utilisé pour traiter la psychose dans la schizophrénie et les épisodes maniaques dans le trouble bipolaire. |
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| S1724 | Paliperidone | Paliperidone, le principal métabolite actif de la Risperidone, est un puissant antagoniste des récepteurs sérotoninergiques-2A et dopaminergiques-2, utilisé dans le traitement de la schizophrénie. |
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| S1920 | Haloperidol | L'Haloperidol (Haldol) est un antipsychotique et une butyrophénone. |
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| S4096 | Droperidol | Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) est un antagoniste puissant des récepteurs de la dopamine de sous-type 2 dans le système limbique. |
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| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride) est un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D2 utilisé comme antipsychotique et agent prokinétique. |
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| S4569 | Fluphenazine dihydrochloride | Le Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) est un inhibiteur des récepteurs D1DR et D2DR de la classe des phénothiazines. Il inhibe également le Histamine H1 Receptor. |
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| S5714 | lurasidone | Lurasidone (SM-13496) est un agent antipsychotique de deuxième génération qui présente un antagonisme complet des récepteurs dopamine D2 et serotonin 5-HT2A avec des affinités de liaison Ki = 1 nM et Ki = 0,5 nM, respectivement. Ce composé a également une forte affinité pour les serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0,5 nM), une activité agoniste partielle au niveau des 5-HT1A receptors (Ki = 6,4 nM) et n'a pas d'affinité pour les récepteurs histamine H1 et muscariniques M1. |
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| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | Le chlorhydrate de SCH-23390 (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) est un antagoniste très puissant et sélectif du dopamine D1-like receptor avec un Ki de 0,2 nM et 0,3 nM pour les sous-types de récepteurs dopaminergiques D1 et D5, respectivement. Ce composé est un agoniste puissant et à haute efficacité des h5-HT2C receptors avec un Ki de 9,3 nM. Il inhibe directement les G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels avec une IC50 de 268 nM. |
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| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl (chlorhydrate de métoclopramide) est un antagoniste sélectif du Dopamine Receptor, utilisé pour le traitement des nausées et des vomissements. |
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| S2461 | Domperidone | Domperidone est un antagoniste oral des récepteurs Dopamine Receptor, utilisé pour traiter les nausées et les vomissements. Ce composé agit en bloquant les récepteurs de la dopamine, ce qui aide à réduire les symptômes de détresse gastro-intestinale. Il est souvent prescrit pour ses effets antiémétiques. |
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| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate est un nouvel agoniste dopaminergique (DA) non ergoline, utilisé pour traiter la maladie de Parkinson. |
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| S1771 | Chlorprothixene | Le Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) présente de fortes affinités de liaison avec les récepteurs de la dopamine et de l'histamine, tels que D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, avec des Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM et 5,6 nM, respectivement. |
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| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919, Mirapexin, Sifrol, Mirapex) est un agoniste partiel/complet des Dopamine Receptor D2S, D2L, D3, D4 avec un Ki de 3,9, 2,2, 0,5 et 5,1 nM respectivement pour les Dopamine Receptor D2S, D2L, D3, D4. |
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| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | Le 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) est un composé organique synthétique neurotoxique qui agit comme un antagoniste du neurotransmetteur dopamine avec une activité antinéoplasique potentielle. Le 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. |
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| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) est un agoniste sélectif du récepteur dopaminergique D1 (DA1) avec des propriétés natriurétiques/diurétiques. Il abaisse la tension artérielle par vasodilatation artériolaire. |
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| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HCl est un agoniste sélectif des récepteurs Dopamine D1/D5. |
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| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Le Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate est principalement un antagoniste des Dopamine receptors, avec une activité antagoniste des 5HT3 receptors et agoniste des 5HT4 receptors, et est utilisé comme antiémétique et gastroprokinétique. |
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| S2437 | Rotundine | Rotundine (L-t étrahydropalmatine, L-THP) est un antagoniste s électif du r écepteur de la dopamine D1 avec une CI50 de 166 nM. |
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| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976) traverse la barrière hémato-encéphalique et se lie aux récepteurs DI et D2, étant un antagoniste des Dopamine receptors avec des effets sédatifs et antiémétiques, principalement utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire. |
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| S8097 | C-DIM12 | Le C-DIM12 est un activateur de Nurr1 qui stimule cet axe d'apoptose médié par le composé dans les cellules et les tumeurs du cancer de la vessie et inhibe l'expression génique dépendante du NF-κB dans les cellules gliales. |
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| S6853 | ONC206 | ONC206 est un antagoniste sélectif de DRD2/3/4 avec une activité antitumorale à large spectre. |
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| S5842 | Cabergoline | La Cabergoline (FCE-21336), un dérivé de l'ergot, est un agoniste dopamine à longue durée d'action et un inhibiteur de la prolactine. |
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| S3163 | Benztropine mesylate | Benztropine(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) est un inhibiteur du transporteur de dopamine (DAT) avec un IC50 de 118 nM. |
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| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38) est un antagoniste du dopamine-2 (D2) receptor, ce qui diminue l'effet de la dopamine dans le cerveau. |
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| S3044 | Lurasidone HCl | Le Lurasidone (SM-13496) est un antipsychotique atypique, il inhibe Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A et la noradrénaline α2C avec des IC50 de 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM et 10,8 nM, respectivement. |
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| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | La (+/-)-tétrahydropalmatine, un alcaloïde végétal utilisé comme ingrédient dans les compléments alimentaires, est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur D1. |
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| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Le Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) est un médicament antipsychotique de la classe des phénothiazines. |
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| S5481 | Molindone hydrochloride | Le Molindone hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate de la molindone, un antipsychotique conventionnel utilisé dans le traitement de la schizophrénie. C'est un antagoniste des dopamine D2/D5 receptor. |
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| S3656 | Piribedil | Piribedil (Trivastal, Trivastan) est un agoniste Dopamine Receptor (D2/D3) relativement sélectif avec une activité antédépressive modérée. Ce composé possède également des propriétés antagonistes α2-Adrenergic Receptor (α2A/α2C). |
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| E4910 | Cariprazine | Cariprazine (RGH-188, MP-214) agit principalement comme un agoniste partiel des dopamine receptors, avec des valeurs de pKi de 10,07 pour les récepteurs D3, 9,16 pour les D2L et 9,31 pour les D2S. Il agit également comme un antagoniste des serotonin receptors, avec des pKi de 9,24, 8,59, 7,73 et 6,87 pour les récepteurs 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A et 5-HT2C, respectivement. |
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| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569) agit principalement comme un inhibiteur réversible de haute affinité de la recapture des monoamines dans les vésicules granulaires des neurones présynaptiques en se liant sélectivement à VMAT-2; Il bloque également les récepteurs dopaminergiques D2, mais cette affinité est 1 000 fois inférieure à son affinité pour VMAT-2. |
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| S2168 | PD128907 HCl | PD 128907 HCl est un agoniste puissant et sélectif du dopamine D3 receptor, avec un EC50 de 0,64 nM, et présente une sélectivité 53 fois supérieure à celle du dopamine D2 receptor. |
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| E0125 | Raclopride | Raclopride est un antagoniste sélectif des dopamine D2/D3 receptor qui discrimine entre les fonctions motrices médiatisées par la dopamine. Ce composé se lie aux récepteurs D2 et D3 avec des constantes de dissociation comprises entre 1,8 nM et 3,5 nM, mais a une très faible affinité pour les récepteurs D4. |
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| S4274 | Rotigotine | La Rotigotine (N-0923) est un agoniste des dopamine receptor, utilisée dans le traitement de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos. |
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| S2089 | Fenoldopam | Le Fenoldopam (SKF 82526) est un agoniste sélectif du récepteur de la dopamine-1 (DA1) avec des propriétés natriurétiques/diurétiques avec une EC50 de 55,5 nM pour stimuler l'accumulation de cAMP dans les cellules LLC-PK1, ce qui est plus puissant que la DA. |
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| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate (palmitate de 9-hydroxyrispéridone) est un ester palmitate de paliperidone, qui est un antagoniste de la dopamine et un antagoniste 5-HT2A de la classe des antipsychotiques atypiques. |
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| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Le Tiapride est un médicament qui bloque sélectivement les D2 et D3 Dopamine Receptor dans le cerveau et est utilisé pour traiter une variété de troubles neurologiques et psychiatriques. |
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| S3189 | Ropinirole HCl | Ropinirole (SKF-101468A), un agoniste sélectif des dopamine D2 receptors avec un Ki de 29 nM. |
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| S4731 | Perphenazine | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) est un dérivé de phénothiazine et un antagoniste de la dopamine possédant des propriétés antiémétiques et antipsychotiques. | ||
| S4933 | Lithium carbonate | Lithium carbonate (Li2CO3) est un composé inorganique qui est un agent précieux et efficace dans le traitement et la prophylaxie des troubles de l'humeur, en particulier le trouble bipolaire (TB). Ce composé est capable de modifier la réponse des D2 dopamine receptors. | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | L'Haloperidol hydrochloride est un antagoniste des dopamine receptors avec une sélectivité pour les D2-like receptors. C'est un antipsychotique utilisé pour traiter les symptômes positifs de la schizophrénie causés par une activité dopaminergique accrue. | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), un stabilisateur de la dopamine (DA), agit comme un antagoniste contre le récepteur sigma 1 (S1R) et le récepteur dopaminergique D2 (D2R). | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) est la forme sel chlorhydrate du chlorprothixène, un antipsychotique typique de la classe des thioxanthènes (tricycliques). Il exerce de forts effets bloquants en bloquant les récepteurs 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscariniques et alpha1 adrénergiques. | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride(RGH188 hydrochloride) est un nouvel agent antipsychotique et est un agoniste partiel très sélectif des récepteurs dopaminergiques D2 et D3 et 5HT1A, avec une liaison préférentielle au récepteur D3. Il présente une sélectivité et une affinité élevées pour les récepteurs dopaminergiques D3 (Ki = 0,085 nM) et D2 (Ki = 0,49 nM) et a une affinité modérée pour le récepteur 5-HT1A (Ki = 2,6 nM). | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Le Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) est un puissant Agoniste du dopamine receptor, avec des valeurs de Ki de 0,71 nM pour le récepteur de la dopamine D3, 4-15 nM pour les récepteurs D2, D5, D4, et 83 nM pour le récepteur de la dopamine D1. Il agit également comme un agoniste partiel du 5-HT1A receptor, et comme un antagoniste du α2B-adrenergic receptor. | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Le décanoate d'Haloperidol (Halomonth) est une forme dépôt d'halopéridol ayant une activité antipsychotique. Il a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur la schizophrénie et les troubles schizoaffectifs. | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Le chlorhydrate de Pardoprunox (DU-126891, SME-308) est un agoniste puissant mais partiel du dopamine D2 receptor avec un pEC50 de 8,0, et un agoniste partiel dans l'induction de la [35S]GTPγS binding avec un pEC50 de 9,2 et un agoniste du serotonin 5-HT1A receptor, avec un pEC50 de 6,3, respectivement. | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil (Aristada) est une prodrogue d'aripiprazole à libération prolongée conçue pour l'injection intramusculaire. Il agit comme un stabilisateur du système dopamine-sérotonine, avec un puissant agoniste partiel pour les récepteurs de la dopamine D2 et de la sérotonine 5-HT1A, tout en étant un antagoniste pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2A. | ||
| S5796 | Vanoxerine dihydrochloride | La Vanoxerine (GBR-12909) est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe présynaptique de captage de la dopamine. | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl (chlorhydrate d'Alizapride) est un antagoniste du dopamine receptor utilisé pour la thérapie des nausées et des vomissements. | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Le Melitracen hydrochloride (Thymeol) est un antagoniste potentiel des dopamine D1/2 receptor qui possède des propriétés antidépressives. | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Le Bromocriptine Mesylate est un agoniste des Dopamine Receptor avec un Ki de 12,2 nM pour le D3 receptor et le D2 receptor et un Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM pour les D1 receptor, D4 receptor et D5 receptor, respectivement. Le Bromocriptine Mesylate est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson, des dysfonctions associées à l'hyperprolactinémie et de l'acromégalie. | ||
| E4885 | Dopamine | La Dopamine est un neurotransmetteur catécholaminergique dans le cerveau des mammifères. Elle joue un rôle de modulateur de la fonction cardiovasculaire, de la libération de catécholamines, de la sécrétion hormonale, du tonus vasculaire, de la fonction rénale et de la motilité gastro-intestinale. | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) est un puissant antagoniste du dopamine D2 receptor qui agit comme un antiémétique et un agent prokinétique en ciblant la zone gâchette des chimiorécepteurs et la fonction motrice de l'estomac et de l'intestin grêle. Il inhibe également les canaux Na⁺ cardiaques tels que Nav1.5, suggérant un mécanisme moléculaire potentiel pour les effets secondaires cardiovasculaires comme les arythmies malignes. | ||
| S6455 | Clebopride malate | Le Clebopride est un médicament antagoniste de la dopamine et est utilisé pour traiter les troubles gastro-intestinaux fonctionnels tels que les nausées ou les vomissements. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | La Promazine (Romtiazin, Sinophenin) est un antagoniste des récepteurs dopaminergiques de types 1, 2 et 4, des 5-HT Receptor de types 2A et 2C, des récepteurs muscariniques 1 à 5, des récepteurs alpha(1) et des récepteurs histaminiques H1 avec des effets antipsychotiques. | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919) est un agoniste de la dopamine de la classe des non-ergolines, indiqué pour le traitement de la maladie de Parkinson (MP) et du syndrome des jambes sans repos (SJSR) avec des valeurs Ki de 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM et 5,1 nM pour les récepteurs D2S, D2L, D3 et D4, respectivement. | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) est le métabolite actif de l'aripiprazole, principalement métabolisé par le CYP3A4 et le CYP2D6. Il inhibe la libération de glutamate par les terminaisons nerveuses préfrontocorticales de rat en activant les récepteurs Dopamine Receptor D2 et 5-HT Receptor 1A, réduisant l'excitabilité des terminaisons nerveuses et l'activation des VDCC via une cascade de signalisation médiée par la PKA, contribuant potentiellement à ses effets neuroprotecteurs en cas de lésion excitotoxique. | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) est un antagoniste de haute affinité pour le récepteur 5-HT2 de la sérotonine et le D2 Dopamine Receptor. |
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| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl (CP-88059) est un antagoniste nouveau et puissant des récepteurs de la dopamine et de la sérotonine (5-HT), utilisé dans le traitement de la schizophrénie et du trouble bipolaire. |
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| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl(Wellbutrin) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la norépinéphrine et de la dopamine avec une CI50 de 6,5 et 3,4 μM pour la recapture de la dopamine et de la norépinéphrine, respectivement. |
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| S3821 | Nuciferine | La Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) est un alcaloïde aporphinique actif majeur issu des feuilles de N. nucifera Gaertn et possède des activités anti-hyperlipidémie, anti-hypotensive, anti-arythmique et sécrétagogue d'insuline. Ce composé est un antagoniste des récepteurs 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) et 5-HT2B (IC50=1 μM), un agoniste inverse du récepteur 5-HT7 (IC50=150 nM), un agoniste partiel des récepteurs D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) et 5-HT6 (EC50=700 nM), un agoniste des récepteurs 5-HT1A (EC50=3.2 μM) et D4 (EC50=2 μM). |
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| S6301 | MPP+ iodide | L'MPP+ iodide (iodure de N-méthyl-4-phénylpyridinium), le métabolite d'une neurotoxine MPTP, provoque des symptômes de la maladie de Parkinson (MP) chez les modèles animaux en détruisant sélectivement les neurones dopaminergiques dans la substantia nigra. L'MPP+ induit la mort cellulaire autophagique dans les cellules SH-SY5Y. L'MPP+ induit l'externalisation du transporteur de dopamine (DAT) dans les neurones dopaminergiques (DA), mais l'internalisation du transporteur de sérotonine (SERT) dans les neurones sérotoninergiques (5-HT). |
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| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate (NSC 759578) est un inhibiteur des D2DR et D4DR, un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques et également un agent antipsychotique dibenzoxazépine. |
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| S4889 | Perospirone hydrochloride | La Perospirone (SM-9018) est un antipsychotique atypique ou de deuxième génération de la famille des azapirones qui antagonise les récepteurs sérotoninergiques 5HT2A et les récepteurs dopaminergiques D2. Elle présente également une affinité pour les récepteurs 5HT1A en tant qu'agoniste partiel. |
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| S1642 | Methyldopa | La Methyldopa (Aldomet) est un inhibiteur compétitif de la DOPA decarboxylase avec une ED50 de 21,8 mg/kg. |
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| S3854 | Tetrahydropalmatine hydrochloride | La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) est un alcaloïde isoquinoléine présent dans plusieurs espèces végétales différentes, principalement dans le genre Corydalis (Yan Hu Suo), mais aussi dans d'autres plantes telles que Stephania rotunda. C'est un puissant relaxant musculaire. Tetrahydropalmatine hydrochloride agit par inhibition de la libération amygdalienne de dopamine pour inhiber une crise épileptique chez les rats. |
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| S5741 | Quetiapine | Quetiapine (ICI204636) est un antipsychotique atypique utilisé pour le traitement de la schizophrénie, du trouble bipolaire et du trouble dépressif majeur. Ce composé est un agoniste des 5-HT receptors avec un pEC50 de 4,77 pour le 5-HT1A receptor humain. C'est un antagoniste des dopamine receptor avec un pIC50 de 6,33 pour le D2 receptor humain. Ce produit chimique a une affinité modérée à élevée pour les D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor humains avec des pKis de 7,23, 5,74, 7,54, 5,55. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | La Tetrahydroberberine (Canadine) est un alcaloïde isoquinoléine avec une affinité micromolaire pour les récepteurs Dopamine Receptor D2 (antagoniste, pKi = 6.08) et 5-HT Receptor 5-HT1A (agoniste, pKi = 5.38) mais une affinité modérée à nulle pour les autres récepteurs sérotoninergiques pertinents. | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), un inhibiteur de la recapture triple, inhibe la recapture de la sérotonine, de la dopamine et de la norepinephrine avec des valeurs IC50 de 723, 491 et 763 nM, respectivement. | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone (base libre SM-9018) est un antagoniste oralement actif du récepteur 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2), du récepteur dopamine2 (D2) et du récepteur 5-HT1A avec un Ki de 0,6 nM, 1,4 nM et 2,9 nM, respectivement. | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrate est un médicament antipsychotique, un antagoniste combiné des récepteurs de la 5-HT (sérotonine) et de la dopamine. Il présente des affinités de liaison pour D2, 5-HT2A, 5-HT1A avec des valeurs Ki de 4,8 nM, 0,42 nM, 3,4 nM respectivement. | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | Le maléate de Pimethixene (Pimetixene), un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de sérotonine. Le maléate de Pimethixene inhibe les 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec un pKi de respectivement 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 et 9.38. | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1 est un antagoniste de haute affinité et sélectif du σ1 receptor avec des valeurs de pKi de 10,85, 6,53 et 5,80 au niveau des récepteurs σ1, σ2 et du transporteur de dopamine (DAT), affichant un rapport de sélectivité σ1/σ2 de 20893. | ||
| S6410 | Clemizole | Le Clemizole, un antagoniste des récepteurs de l'histamine (H1) de première génération, est un inhibiteur puissant de l'activité convulsive comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) est un antagoniste de récepteurs multi-cibles. Il agit comme un antagoniste des serotonin receptors avec des valeurs de pKi de 8,4-10,5, des adrenoceptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,5, des dopamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,4 et des histamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,2-9,0. |
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