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Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor Agonista

N. Cat.: S4309

Il Bromocriptine Mesylate è un agonista del Dopamine Receptor con un Ki di 12,2 nM per il D3 receptor e il D2 receptor e un Ki di 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM rispettivamente per il D1 receptor, il D4 receptor e il D5 receptor. Il Bromocriptine Mesylate è utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson, delle disfunzioni associate all'iperprolattinemia e dell'acromegalia.
Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 750.7

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 750.7 Formula

C32H40BrN5O5.CH4O3S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 22260-51-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
D2 receptor
12.2 nM(Ki)
D3 receptor
12.2 nM(Ki)
D4 receptor
59.7 nM(Ki)
D1 receptor
1659 nM(Ki)
D5 receptor
1691 nM(Ki)
In vitro

Bromocriptine dose-dependently reduces the number of OH radicals. Bromocriptine has a strong scavenging effect on the 5,5-dimethyl-1-pyrroline-N-oxide hydroxide signal produced from Fenton's reaction. Bromocriptine also attenuates the stable free radical diphenyl-p-picrylhydrazyl signal.

In vivo

Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 days) completely protects against the decrease in mouse striatal dopamine and its metabolites induced by intraventricular injection of 6-hydroxydopamine after intraperitoneal administration of desipramine. Bromocriptine (2.5 mg/kg, i.p., daily for 3 days) significantly reduces autooxidation of brain homogenates collected from rats. Bromocriptine (12.5 mg/kg) produces mild dyskinesia over the course of the study that is significantly less severe than in the L-dopa-treated group in the MPTP-treated marmoset. Bromocriptine, has a lesser tendency than L-dopa to produce dyskinesia while similarly improving motor performance in drug-naive MPTP-treated marmosets. Bromocriptine (10 μM and 10 mg/kg i.p.) blocks .OH formation caused by MPTP in vitro (20 μM) and in vivo (30 mg/kg i.p.) in mice. Bromocriptine reduces an MPTP-induced increase in the activity of catalase and superoxide dismutase in substantia nigra on the seventh day. Bromocriptine blocks MPTP-induced behavioral dysfunction as well as glutathione and dopamine depletion, indicating its potent neuroprotective action.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-10)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05180773 RECRUITING
Peripartum Cardiomyopathy, Postpartum
Dennis M. McNamara, MD, MS
2022-07-27 PHASE4
NCT07124221 RECRUITING
Hyperprolactinemia
Changchun GeneScience Pharmaceutical Co., Ltd.
2025-09-12 PHASE3
NCT03575000 NOT_YET_RECRUITING
Schizophrenia; PreDiabetes
VA Pittsburgh Healthcare System
2026-01-01 PHASE4
NCT06250257 RECRUITING
Dilated Cardiomyopathy
Jimma University
2024-10-21 PHASE3
NCT03525002 COMPLETED
Obesity
University Hospital Tuebingen
2018-05-03 PHASE2
NCT04128683 COMPLETED
Anorexia Nervosa
University of California, San Diego
2020-10-20 EARLY_PHASE1