solo per uso di ricerca
N. Cat.: S4309
Struttura chimica
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Altro Dopamine Receptor Inibitori | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride |
| Peso molecolare | 750.7 | Formula | C32H40BrN5O5.CH4O3S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 22260-51-1 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O | ||
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In vitro |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
D2 receptor
12.2 nM(Ki)
D3 receptor
12.2 nM(Ki)
D4 receptor
59.7 nM(Ki)
D1 receptor
1659 nM(Ki)
D5 receptor
1691 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Bromocriptine dose-dependently reduces the number of OH radicals. Bromocriptine has a strong scavenging effect on the 5,5-dimethyl-1-pyrroline-N-oxide hydroxide signal produced from Fenton's reaction. Bromocriptine also attenuates the stable free radical diphenyl-p-picrylhydrazyl signal. |
| In vivo |
Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 days) completely protects against the decrease in mouse striatal dopamine and its metabolites induced by intraventricular injection of 6-hydroxydopamine after intraperitoneal administration of desipramine. Bromocriptine (2.5 mg/kg, i.p., daily for 3 days) significantly reduces autooxidation of brain homogenates collected from rats. Bromocriptine (12.5 mg/kg) produces mild dyskinesia over the course of the study that is significantly less severe than in the L-dopa-treated group in the MPTP-treated marmoset. Bromocriptine, has a lesser tendency than L-dopa to produce dyskinesia while similarly improving motor performance in drug-naive MPTP-treated marmosets. Bromocriptine (10 μM and 10 mg/kg i.p.) blocks .OH formation caused by MPTP in vitro (20 μM) and in vivo (30 mg/kg i.p.) in mice. Bromocriptine reduces an MPTP-induced increase in the activity of catalase and superoxide dismutase in substantia nigra on the seventh day. Bromocriptine blocks MPTP-induced behavioral dysfunction as well as glutathione and dopamine depletion, indicating its potent neuroprotective action. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-10)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05180773 | RECRUITING | Peripartum Cardiomyopathy, Postpartum |
Dennis M. McNamara, MD, MS |
2022-07-27 | PHASE4 |
| NCT07124221 | RECRUITING | Hyperprolactinemia |
Changchun GeneScience Pharmaceutical Co., Ltd. |
2025-09-12 | PHASE3 |
| NCT03575000 | NOT_YET_RECRUITING | Schizophrenia; PreDiabetes |
VA Pittsburgh Healthcare System |
2026-01-01 | PHASE4 |
| NCT06250257 | RECRUITING | Dilated Cardiomyopathy |
Jimma University |
2024-10-21 | PHASE3 |
| NCT03525002 | COMPLETED | Obesity |
University Hospital Tuebingen |
2018-05-03 | PHASE2 |
| NCT04128683 | COMPLETED | Anorexia Nervosa |
University of California, San Diego |
2020-10-20 | EARLY_PHASE1 |