Bromocriptine Mesylate

N. catalogoS4309 Lotto:S430904

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₄₀BrN₅O₅.CH₄O₃S

Peso molecolare

750.7

Numero CAS

22260-51-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (133.2 mM)

Ethanol

100 mg/mL (133.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Il Bromocriptine Mesylate è un agonista del Dopamine Receptor con un Ki di 12,2 nM per il D3 receptor e il D2 receptor e un Ki di 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM rispettivamente per il D1 receptor, il D4 receptor e il D5 receptor. Il Bromocriptine Mesylate è utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson, delle disfunzioni associate all'iperprolattinemia e dell'acromegalia.

Target

D2 receptor	D3 receptor	D4 receptor	D1 receptor	D5 receptor
12.2 nM(Ki)	12.2 nM(Ki)	59.7 nM(Ki)	1659 nM(Ki)	1691 nM(Ki)

In vitro

La bromocriptina riduce in modo dose-dipendente il numero di radicali OH. La bromocriptina ha un forte effetto scavenging sul segnale di idrossido di 5,5-dimetil-1-pirrolina-N-ossido prodotto dalla reazione di Fenton. La bromocriptina attenua anche il segnale stabile del radicale libero difenil-p-picrilidrazile.

In vivo

La bromocriptina (5 mg/kg, i.p., 7 giorni) protegge completamente dalla diminuzione della dopamina striatale del topo e dei suoi metaboliti indotta dall'iniezione intraventricolare di 6-idrossidopamina dopo somministrazione intraperitoneale di desipramina. La bromocriptina (2,5 mg/kg, i.p., giornalmente per 3 giorni) riduce significativamente l'autoossidazione di omogenati cerebrali raccolti da ratti. La bromocriptina (12,5 mg/kg) produce discinesia lieve nel corso dello studio, significativamente meno grave rispetto al gruppo trattato con L-dopa nel callitriche trattato con MPTP. La bromocriptina ha una minore tendenza rispetto alla L-dopa a produrre discinesia, migliorando in modo simile le prestazioni motorie nei callitriche trattati con MPTP e mai trattati con farmaci. La bromocriptina (10 μM e 10 mg/kg i.p.) blocca la formazione di .OH causata da MPTP in vitro (20 μM) e in vivo (30 mg/kg i.p.) nei topi. La bromocriptina riduce un aumento indotto da MPTP nell'attività di catalasi e superossido dismutasi nella substantia nigra al settimo giorno. La bromocriptina blocca la disfunzione comportamentale indotta da MPTP, così come la deplezione di glutatione e dopamina, indicando la sua potente azione neuroprotettiva.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

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