Dati tecnici
| Formula | C32H40BrN5O5.CH4O3S |
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| Peso molecolare | 750.7 | Numero CAS | 22260-51-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (133.2 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (33.3 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Bromocriptine Mesylate è un agonista del Dopamine Receptor con un Ki di 12,2 nM per il D3 receptor e il D2 receptor e un Ki di 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM rispettivamente per il D1 receptor, il D4 receptor e il D5 receptor. Il Bromocriptine Mesylate è utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson, delle disfunzioni associate all'iperprolattinemia e dell'acromegalia. | ||||||||||
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| Target |
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| In vitro | La bromocriptina riduce in modo dose-dipendente il numero di radicali OH. La bromocriptina ha un forte effetto scavenging sul segnale di idrossido di 5,5-dimetil-1-pirrolina-N-ossido prodotto dalla reazione di Fenton. La bromocriptina attenua anche il segnale stabile del radicale libero difenil-p-picrilidrazile. |
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| In vivo | La bromocriptina (5 mg/kg, i.p., 7 giorni) protegge completamente dalla diminuzione della dopamina striatale del topo e dei suoi metaboliti indotta dall'iniezione intraventricolare di 6-idrossidopamina dopo somministrazione intraperitoneale di desipramina. La bromocriptina (2,5 mg/kg, i.p., giornalmente per 3 giorni) riduce significativamente l'autoossidazione di omogenati cerebrali raccolti da ratti. La bromocriptina (12,5 mg/kg) produce discinesia lieve nel corso dello studio, significativamente meno grave rispetto al gruppo trattato con L-dopa nel callitriche trattato con MPTP. La bromocriptina ha una minore tendenza rispetto alla L-dopa a produrre discinesia, migliorando in modo simile le prestazioni motorie nei callitriche trattati con MPTP e mai trattati con farmaci. La bromocriptina (10 μM e 10 mg/kg i.p.) blocca la formazione di .OH causata da MPTP in vitro (20 μM) e in vivo (30 mg/kg i.p.) nei topi. La bromocriptina riduce un aumento indotto da MPTP nell'attività di catalasi e superossido dismutasi nella substantia nigra al settimo giorno. La bromocriptina blocca la disfunzione comportamentale indotta da MPTP, così come la deplezione di glutatione e dopamina, indicando la sua potente azione neuroprotettiva. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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