Name: Ziprasidone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1444
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.01%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.01

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	449.4	Formula	C₂₁H₂₁ClN₄OS·HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	122883-93-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CP-88059			Smiles	C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.325mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro	La Ziprasidone ha un'alta affinit per i recettori 5-HT umani e per i recettori Dopamine Receptor D(2) umani. La Ziprasidone un agonista del recettore 5-HT(1A) e un antagonista dei recettori 5-HT(2A), 5-HT(2C) e 5-HT(1B/1D). La Ziprasidone inibisce la ricaptazione neuronale di 5-HT e Norepinephrine in modo paragonabile all'antidepressivo imipramina. La Ziprasidone blocca la corrente hERG wild-type in modo voltaggio- e concentrazione-dipendente con IC(50) di 120nM in cellule HEK-293 stabilmente trasfettate. La Ziprasidone mostra un blocco tonico minimo della corrente hERG stimato durante una tensione depolarizzante (-20 o +30mV) o valutato dall'inviluppo del test delle code (+30mV). La Ziprasidone aumenta significativamente la costante di tempo della componente lenta della disattivazione della corrente hERG (a -50mV).
In vivo	Ziprasidone mostra un blocco meno potente della corrente hERG wild-type con IC(50) di 2,8 mM in ovociti di Xenopus. Ziprasidone sopprime gli aumenti significativi nell'assunzione di cibo prodotti dall'olanzapina, indicando che ha un meccanismo protettivo intrinseco contro gli aumenti di assunzione di cibo indotti da farmaci nei ratti. Ziprasidone provoca un notevole aumento dell'immunoreattivit NGF e ChAT nel giro dentato (DG), nelle aree CA1 e CA3 dell'ippocampo dei ratti. Ziprasidone rallenta l'attivit unitaria del rafe in modo dose-dipendente (ED50 = 300 mg/kg e.v.) come fanno gli antipsicotici atipici clozapina (ED50 = 250 mg/kg e.v.) e olanzapina (ED50 = 1000 mg/kg e.v.) in ratti anestetizzati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01245348	Completed	Schizophrenia\|Bipolar Disorder	Medco Health Solutions Inc.\|SureGene LLC	December 2010	--
NCT01714011	Completed	Schizophrenia	University of Malaya	May 2009	Phase 4
NCT00835107	Completed	Depression Bipolar	Queen''s University\|Providence Health & Services\|Pfizer\|MDS Pharma Services	February 2009	Phase 4
NCT00676429	Completed	Conduct Disorder\|Oppositional Defiant Disorder	University Hospital Freiburg\|Pfizer	July 2006	Phase 2
NCT00148564	Completed	Schizophrenia	Charite University Berlin Germany	March 2004	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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Ziprasidone HCl 5-HT Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 449.4