Ziprasidone HCl

N. catalogoS1444 Lotto:S144401

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Dati tecnici

Formula

C21H21ClN4OS·HCl
Peso molecolare 449.4 Numero CAS 122883-93-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.325mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ziprasidone HCl (CP-88059) un nuovo e potente antagonista dei recettori della dopamina e della serotonina (5-HT), utilizzato nel trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare.
Target
5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro La Ziprasidone ha un'alta affinit per i recettori 5-HT umani e per i recettori Dopamine Receptor D(2) umani. La Ziprasidone un agonista del recettore 5-HT(1A) e un antagonista dei recettori 5-HT(2A), 5-HT(2C) e 5-HT(1B/1D). La Ziprasidone inibisce la ricaptazione neuronale di 5-HT e Norepinephrine in modo paragonabile all'antidepressivo imipramina. La Ziprasidone blocca la corrente hERG wild-type in modo voltaggio- e concentrazione-dipendente con IC(50) di 120nM in cellule HEK-293 stabilmente trasfettate. La Ziprasidone mostra un blocco tonico minimo della corrente hERG stimato durante una tensione depolarizzante (-20 o +30mV) o valutato dall'inviluppo del test delle code (+30mV). La Ziprasidone aumenta significativamente la costante di tempo della componente lenta della disattivazione della corrente hERG (a -50mV).
In vivo Ziprasidone mostra un blocco meno potente della corrente hERG wild-type con IC(50) di 2,8 mM in ovociti di Xenopus. Ziprasidone sopprime gli aumenti significativi nell'assunzione di cibo prodotti dall'olanzapina, indicando che ha un meccanismo protettivo intrinseco contro gli aumenti di assunzione di cibo indotti da farmaci nei ratti. Ziprasidone provoca un notevole aumento dell'immunoreattivit NGF e ChAT nel giro dentato (DG), nelle aree CA1 e CA3 dell'ippocampo dei ratti. Ziprasidone rallenta l'attivit unitaria del rafe in modo dose-dipendente (ED50 = 300 mg/kg e.v.) come fanno gli antipsicotici atipici clozapina (ED50 = 250 mg/kg e.v.) e olanzapina (ED50 = 1000 mg/kg e.v.) in ratti anestetizzati.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Convalida del prodotto da parte del cliente

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

Dati da [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Ziprasidone HCl È stato citato da 6 Pubblicazioni

Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Atypical Antipsychotic Drug Ziprasidone Protects against Rotenone-Induced Neurotoxicity: An In Vitro Study [ Molecules, 2020, 25(18)E4206] PubMed: 32937854
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] PubMed: 28819231

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