Name: Olanzapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2493
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	312.43975	Formula	C₁₇H₂₀N₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	132539-06-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera			Smiles	CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 D2 receptor
In vitro	Olanzapine interagisce con recettori chiave di interesse nella schizofrenia, avendo un'affinità nanomolare per i recettori dopaminergici, serotoninergici, alfa 1-adrenergici e muscarinici. Questo composto ha un profilo recettoriale simile a quello della clozapina: è relativamente non selettivo per i sottotipi di Dopamine Receptor e mostra selettività per le vie dopaminergiche mesolimbiche e mesocorticali rispetto a quelle striatali (elettrofisiologia; Fos).
In vivo	Olanzapine è un potente antagonista dei recettori DA (livelli di DOPAC; aumenti della corticosterone plasmatica stimolati da pergolide) e dei 5-HT Receptor (aumenti della corticosterone stimolati da quipazina), ma è più debole sui recettori alfa-adrenergici e muscarinici. Questo composto, combinato con fluoxetina, produce aumenti robusti e sostenuti dei livelli extracellulari di dopamina ([DA](ex)) e noradrenalina ([NE](ex)) fino al 361% e 272% rispetto al basale nella corteccia prefrontale di ratto, rispettivamente, che sono significativamente maggiori rispetto a quelli ottenuti con ciascun farmaco da solo. A 0,5 mg/kg, 3 mg/kg e 10 mg/kg (s.c.), aumenta in modo dose-dipendente i livelli extracellulari di dopamina (DA) e noradrenalina (NE) nella corteccia prefrontale, nel nucleo accumbens e nello striato di ratto. Questa sostanza chimica aumenta anche i livelli extracellulari di un metabolita della DA, DOPAC, e le concentrazioni tissutali di un metabolita della DA rilasciato, 3-metossitiramina. Determina una riduzione dell'8-11% nel peso medio del cervello fresco, nonché nei pesi e volumi freschi dell'emisfero cerebrale sinistro in scimmie macaco. Questo agente porta a un aumento sostanziale dell'adiposità: aumento del grasso corporeo totale che riflette un marcato aumento delle riserve adipose sottocutanee e viscerali. Porta a una marcata resistenza epatica all'insulina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9265914/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable
NCT06319170	Recruiting	Schizophrenia Schizoaffective Disorder	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1
NCT06315283	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 20 2024	Phase 1
NCT06253546	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Olanzapine 5-HT Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.43975