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Piribedil Dopamine Receptor agonista

Name: Piribedil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3656
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3656

Piribedil (Trivastal, Trivastan) è un agonista dopaminergico (D2/D3) relativamente selettivo con moderata attività antidepressiva. Questo composto possiede anche proprietà antagoniste α2-adrenergiche (α2A/α2C).

Piribedil Dopamine Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 298.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.77%

99.77

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	298.34	Formula	C₁₆H₁₈N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3605-01-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Trivastal, Trivastan			Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=NC=CC=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	D3 receptor adrenoceptor α2C (CHO) 7.2(pKi) adrenoceptor α2A (CHO) 7.1(pKi) D2 receptor (CHO) 6.9(pKi)
In vitro	Piribedil è un agonista diretto del Dopamine Receptor usato per il trattamento della malattia di Parkinson e di altri disturbi clinici che coinvolgono la disfunzione del sistema dopaminergico. Questo composto ha un'affinità 20 volte superiore per il Dopamine D3 rispetto ai recettori simili al Dopamine D2, e un'affinità molto bassa per il sottotipo di recettore Dopamine D1 nel cervello di ratto. È un potente inibitore dei recettori Dopamine D3 con un'affinità tra 30 e 60 nM. Sebbene questa sostanza chimica non sia un agente potente, la sua affinità per gli AR hα2A e hα2C era comparabile a quella per i recettori D2.
In vivo	Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.) accelera la sintesi di NE ippocampale, eleva i livelli di dialisi di NE nell'ippocampo e nella corteccia frontale, e blocca le proprietà ipnotico-sedative dell'agonista α2-AR xilazina. Sebbene un trattamento subcronico con questo composto (0.1-2 mg/kg) non sia efficace, una dose di 0.3 mg/kg somministrata per 3 settimane inverte significativamente i deficit acinetici prodotti dalla deplezione di dopamina striatale e migliora progressivamente i deficit di attenzione. Quando co-somministrato con il profarmaco dopaminergico L-DOPA (3 mg/kg), questa sostanza chimica (0.3 mg/kg) promuove un recupero rapido e completo delle prestazioni preoperatorie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8905329/ [2] http://jpet.aspetjournals.org/content/jpet/319/2/914.full.pdf [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356907/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01519856	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	June 2009	--
NCT00725478	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	January 2008	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):