In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Piribedil (Trivastal, Trivastan) è un agonista dopaminergico (D2/D3) relativamente selettivo con moderata attività antidepressiva. Questo composto possiede anche proprietà antagoniste α2-adrenergiche (α2A/α2C).
Target
D3 receptor
adrenoceptor α2C (CHO)
adrenoceptor α2A (CHO)
D2 receptor (CHO)
7.2(pKi)
7.1(pKi)
6.9(pKi)
In vitro
Piribedil è un agonista diretto del Dopamine Receptor usato per il trattamento della malattia di Parkinson e di altri disturbi clinici che coinvolgono la disfunzione del sistema dopaminergico. Questo composto ha un'affinità 20 volte superiore per il Dopamine D3 rispetto ai recettori simili al Dopamine D2, e un'affinità molto bassa per il sottotipo di recettore Dopamine D1 nel cervello di ratto. È un potente inibitore dei recettori Dopamine D3 con un'affinità tra 30 e 60 nM. Sebbene questa sostanza chimica non sia un agente potente, la sua affinità per gli AR hα2A e hα2C era comparabile a quella per i recettori D2.
In vivo
Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.) accelera la sintesi di NE ippocampale, eleva i livelli di dialisi di NE nell'ippocampo e nella corteccia frontale, e blocca le proprietà ipnotico-sedative dell'agonista α2-AR xilazina. Sebbene un trattamento subcronico con questo composto (0.1-2 mg/kg) non sia efficace, una dose di 0.3 mg/kg somministrata per 3 settimane inverte significativamente i deficit acinetici prodotti dalla deplezione di dopamina striatale e migliora progressivamente i deficit di attenzione. Quando co-somministrato con il profarmaco dopaminergico L-DOPA (3 mg/kg), questa sostanza chimica (0.3 mg/kg) promuove un recupero rapido e completo delle prestazioni preoperatorie.
Sellecks Piribedil È stato citato da 1 Pubblicazione
Social behavioral profiling by unsupervised deep learning reveals a stimulative effect of dopamine D3 agonists on zebrafish sociality
[ Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381]
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