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Chlorprothixene Dopamine Receptor antagonista

Name: Chlorprothixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1771
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S1771

Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) ha forti affinità di legame ai recettori della dopamina e dell'istamina, come D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 e 5-HT7, con K_i di 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM e 5,6 nM, rispettivamente.

Chlorprothixene Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 315.86

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.42%

99.42

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	315.86	Formula	C₁₈H₁₈ClNS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	113-59-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Minithixen,Truxal			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	The first, typical antipsychotic drug of the thioxanthene class to be synthesized.
Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 2.96 nM(Ki) 5-HT6 3 nM(Ki) H1 receptor 3.75 nM(Ki) D3 receptor 4.56 nM(Ki) 5-HT7 5.6 nM(Ki) D5 receptor 9 nM(Ki) 5-HT2 9.4 nM(Ki) D1 receptor 18 nM(Ki)
In vitro	Chlorprothixene esercita forti affinità di legame ai recettori della dopamina e dell'istamina, come D1, D2, D3, D5 e H1 con valori di K_i di 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM e 3,75 nM, rispettivamente, ma ha scarsa affinità per H3 (K_i >1000 nM). Questo composto mostra anche alte affinità sia per il 5-HT6 di ratto da cellule HEK-293 stabilmente trasfettate, sia per i recettori 5-HT7 di ratto da cellule COS-7 transitoriamente espresse, con valori di K_i di 3 nM e 5,6 nM, rispettivamente. La somministrazione di questo composto chimico provoca l'inibizione della replicazione del SARS-CoV nelle cellule Vero 76, con IC50 di 16,7 μM per il ceppo Urbani, 13,0 μM per Frankfurt-1, 18,5 μM per CHUK-W1 e 15,8 μM per Toronto-2. Simili a quelli rilevati con la promazina
In vivo	Chlorprothixene blocca i recettori dopaminergici mesolimbici postsinaptici D1 e D2 nel cervello, deprimendo il rilascio di ormoni ipotalamici e ipofisari. Dosi elevate di questo composto inibiscono la protezione offerta dall'iproniazide contro il rilascio di catecolamine indotto dalla reserpina nella midollare surrenale e nel cervello, nonché la diminuzione di 5HT, NE e DA dovuta alla reserpina o all'iproniazide nel cervello di ratto. La somministrazione di questo composto chimico ripristina le normali concentrazioni di ceramide nelle cellule epiteliali bronchiali murine, riduce l'infiammazione nei polmoni di topi con fibrosi cistica (FC) e previene l'infezione da Pseudomonas aeruginosa, inibendo l'acidosfingomielinasi (Asm) e non la sfingomielinasi neutra (Nsm).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03449485	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):