Chlorprothixene

N. catalogoS1771 Lotto:S177101

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Dati tecnici

Formula

C18H18ClNS
Peso molecolare 315.86 Numero CAS 113-59-7
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM)
DMSO 6 mg/mL (18.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) ha forti affinità di legame ai recettori della dopamina e dell'istamina, come D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 e 5-HT7, con Ki di 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM e 5,6 nM, rispettivamente.
Target
D2 receptor 5-HT6 H1 receptor D3 receptor 5-HT7 Visualizza altro
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
In vitro

Chlorprothixene esercita forti affinità di legame ai recettori della dopamina e dell'istamina, come D1, D2, D3, D5 e H1 con valori di Ki di 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM e 3,75 nM, rispettivamente, ma ha scarsa affinità per H3 (Ki >1000 nM). Questo composto mostra anche alte affinità sia per il 5-HT6 di ratto da cellule HEK-293 stabilmente trasfettate, sia per i recettori 5-HT7 di ratto da cellule COS-7 transitoriamente espresse, con valori di Ki di 3 nM e 5,6 nM, rispettivamente. La somministrazione di questo composto chimico provoca l'inibizione della replicazione del SARS-CoV nelle cellule Vero 76, con IC50 di 16,7 μM per il ceppo Urbani, 13,0 μM per Frankfurt-1, 18,5 μM per CHUK-W1 e 15,8 μM per Toronto-2. Simili a quelli rilevati con la promazina

In vivo

Chlorprothixene blocca i recettori dopaminergici mesolimbici postsinaptici D1 e D2 nel cervello, deprimendo il rilascio di ormoni ipotalamici e ipofisari. Dosi elevate di questo composto inibiscono la protezione offerta dall'iproniazide contro il rilascio di catecolamine indotto dalla reserpina nella midollare surrenale e nel cervello, nonché la diminuzione di 5HT, NE e DA dovuta alla reserpina o all'iproniazide nel cervello di ratto. La somministrazione di questo composto chimico ripristina le normali concentrazioni di ceramide nelle cellule epiteliali bronchiali murine, riduce l'infiammazione nei polmoni di topi con fibrosi cistica (FC) e previene l'infezione da Pseudomonas aeruginosa, inibendo l'acidosfingomielinasi (Asm) e non la sfingomielinasi neutra (Nsm).

Caratteristiche Il primo farmaco antipsicotico tipico della classe dei tioxanteni ad essere sintetizzato.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice.

  • Dosaggi

    1 mL every time

  • Somministrazione

    Five 10-minute inhalations, every 12 hours

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Sellecks Chlorprothixene È stato citato da 2 Pubblicazioni

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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