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Clemizole TRP Channel inibitore

Name: Clemizole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6410
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6410

Clemizole, un antagonista di prima generazione del recettore dell'istamina (H1), è un potente inibitore dell'attività convulsiva comportamentale ed elettrografica. Ha un potenziale effetto terapeutico sull'infezione da epatite C e inibisce anche potentemente i canali ionici TRPC5.

Clemizole TRP Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 325.84

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Controllo Qualità

Lotto: S641001 DMSO]65 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.67%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.67

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor Cholinesterase (ChE) GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	325.84	Formula	C₁₉H₂₀ClN₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	442-52-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (199.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor TRPC5
In vitro	Il Clemizolo blocca efficacemente le correnti TRPC5 e l'ingresso di Ca2+ nell'intervallo micromolare basso (IC50 = 1,0-1,3 μM), come determinato da misurazioni fluorometriche di [Ca2+]I e registrazioni di patch clamp. Basandosi su misurazioni fluorometriche di [Ca2+]i, questo composto mostra una selettività 6 volte superiore per TRPC5 rispetto a TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), il parente strutturale più vicino di TRPC5, e una selettività quasi 10 volte superiore rispetto a TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) e TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). I canali TRPM3 e M8, così come TRPV1, V2, V3 e V4, sono solo debolmente influenzati da concentrazioni marcatamente più elevate di questa sostanza chimica. È efficace non solo nel bloccare gli omomeri TRPC5 espressi eterologamente, ma anche gli eteromeri TRPC1:TRPC5, nonché le correnti native simili a TRPC5 nella linea cellulare di glioblastoma U-87.
In vivo	Questo composto viene rapidamente metabolizzato nei topi con un'emivita plasmatica di <10 min (rispetto a 3,4 h nell'uomo), limitando la sua valutazione nei modelli murini.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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