Name: Capsazepine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8137
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced [Ca2+] uptake by Rat Vanilloid receptor 1 (VR1) expressing CHO cells, Ki=0.52μM	12825950
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced calcium uptake by transient receptor potential vanilloid type 1 expressed in CHO cells, IC50=0.42μM	15634002
CHO	Function assay			Antagonist activity towards rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	15993063
CHO	Function assay			In vitro inhibition of [3H]RTX binding to rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	15993063
HEK293	Function assay			Inhibition of 100 nM capsaicin effect on intracellular [Ca2+] concentration in HEK293 cells expressing human TRPV1, IC50=0.0562μM	16000002
CHO	Function assay			Antagonist activity for rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	16005215
CHO	Function assay			In vitro binding affinity for rat TRPV1 expressed in CHO cells using [3H]-RTX, Ki=1.3μM	16005215
human TRPV1 expressing cells	Function assay			Inhibition of calcium influx evoked by capsaicin in human TRPV1 expressing cells by fluorescence assay, IC50=0.334μM	16420034
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium uptake, Ki=0.52μM	17035013
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	17035013
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.039μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.053μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.069μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.22μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.32μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.887μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells assessed as calcium 45 uptake, Ki=0.52μM	18072720
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	18072720
HEK293	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in tetracycline-stimulated HEK293 cells assessed as inhibition of capsaicin-induced intracellular calcium levels by fluorimetric assay, EC50=2.51189μM	20381363
HEK293T	Function assay			Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of CAP-induced intracellular Ca2+ influx by fluorescence-based assay, IC50=0.15μM	24484240
HEK293T	Function assay	10 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 10 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK T-REx cells	Function assay	>50 uM		Antagonist at TRPM8 isolated from mouse dorsal root ganglion cells expressed in HEK T-REx cells assessed as inhibition of icilin-induced intracellular Ca2+ influx at >50 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK293T	Function assay	100 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 100 uM by fluorescence-based assay	24484240
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against human TRPV1 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of capsaicin-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to capsaicin stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay, IC50=0.068μM	25052206
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against mouse TRPM8 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of cold-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to cold stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay	25052206
HeLa	Antiproliferative assay		24 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by cell titer 96 aqueous non-radioactive cell proliferation assay, IC50=30μM	30528162
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	376.90	Formula	C₁₉H₂₁ClN₂O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	138977-28-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC2=CC(=C(C=C2CN(C1)C(=S)NCCC3=CC=C(C=C3)Cl)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 Na,K-ATPase 12 μM(EC50)
In vitro	La Capsazepine (CPZ) a una concentrazione di 94,2 µg/ml (concentrazione IC50 di questo composto) mostra un'inibizione statisticamente significativa della crescita e della proliferazione degli osteoclasti. Questo composto converte la NKA in Na-ATPasi. Inibisce l'attività K+-dipendente ma consente l'Na-ATPasi associata al trasporto di Na+. CPZ non ha effetto sull'Na-ATPasi misurata in assenza di K+. Questa sostanza chimica inibisce anche l'attività para-nitrofenil fosfatasi, sebbene con una minore affinità. Riduce fortemente il livello di EP allo stato stazionario e l'affinità del Na+ per la fosforilazione è diminuita di 3 volte dopo il trattamento con CPZ. In sintesi, questo composto blocca un ciclo Na+/K+ nella NKA ma lascia intatto un ciclo Na+, riducendo la stechiometria di trasporto della pompa. Questa sostanza chimica inibisce la formazione di osteoclasti e il riassorbimento osseo in modo dose-dipendente in co-colture di midollo osseo-osteoblasti e colture di osteoclasti generate da RANKL. Sopprime anche la fosforilazione di IκB e ERK1/2 indotta da RANKL e causa l'apoptosi degli osteoclasti maturi e inibisce anche l'attività della fosfatasi alcalina e la formazione di noduli ossei in colture di osteoblasti calvarici.
In vivo	Il pre-trattamento con Capsazepine previene l'aumento della resistenza del sistema respiratorio e diminuisce l'aumento dell'ammortizzazione tissutale durante l'endotossiemia. Questo composto attenua anche il danno polmonare mediante una riduzione dell'area collassata del parenchima polmonare indotta dal lipopolisaccaride (LPS).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/ [2] https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90 [3] http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Capsazepine TRP Channel antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 376.90