Capsazepine

N. catalogoS8137 Lotto:S813701

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

Peso molecolare

376.90

Numero CAS

138977-28-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

75 mg/mL (198.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Capsazepine agisce come antagonista competitivo della capsaicina e antagonista del Transient Receptor Potential Vanilloid di tipo 1 (TRPV1). Se si desidera eseguire esperimenti cellulari, selezionare il lotto 01.

Target

TRPV1	Na,K-ATPase
	12 μM(EC50)

In vitro

La Capsazepine (CPZ) a una concentrazione di 94,2 µg/ml (concentrazione IC50 di questo composto) mostra un'inibizione statisticamente significativa della crescita e della proliferazione degli osteoclasti. Questo composto converte la NKA in Na-ATPasi. Inibisce l'attività K+-dipendente ma consente l'Na-ATPasi associata al trasporto di Na+. CPZ non ha effetto sull'Na-ATPasi misurata in assenza di K+. Questa sostanza chimica inibisce anche l'attività para-nitrofenil fosfatasi, sebbene con una minore affinità. Riduce fortemente il livello di EP allo stato stazionario e l'affinità del Na+ per la fosforilazione è diminuita di 3 volte dopo il trattamento con CPZ. In sintesi, questo composto blocca un ciclo Na+/K+ nella NKA ma lascia intatto un ciclo Na+, riducendo la stechiometria di trasporto della pompa. Questa sostanza chimica inibisce la formazione di osteoclasti e il riassorbimento osseo in modo dose-dipendente in co-colture di midollo osseo-osteoblasti e colture di osteoclasti generate da RANKL. Sopprime anche la fosforilazione di IκB e ERK1/2 indotta da RANKL e causa l'apoptosi degli osteoclasti maturi e inibisce anche l'attività della fosfatasi alcalina e la formazione di noduli ossei in colture di osteoblasti calvarici.

In vivo

Il pre-trattamento con Capsazepine previene l'aumento della resistenza del sistema respiratorio e diminuisce l'aumento dell'ammortizzazione tissutale durante l'endotossiemia. Questo composto attenua anche il danno polmonare mediante una riduzione dell'area collassata del parenchima polmonare indotta dal lipopolisaccaride (LPS).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Murine macrophage cell line RAW 264.7 Concentrazioni 94.2 µg/ml Tempo di incubazione 72 h Metodo The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Murine macrophage cell line RAW 264.7
Concentrazioni
94.2 µg/ml
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/
https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90
http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

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Sellecks Capsazepine È stato citato da 9 Pubblicazioni

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781]	PubMed: 40467480
Investigation of the anti-inflammatory, anti-pruritic, and analgesic effects of sophocarpine inhibiting TRP channels in a mouse model of inflammatory itch and pain [ J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882]	PubMed: 39366497
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593]	PubMed: 37418519
Microglial Piezo1 senses Aβ fibril stiffness to restrict Alzheimer's disease [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0]	PubMed: 36368316
The effect of Ma-Xin-Gan-Shi decoction on asthma exacerbated by respiratory syncytial virus through regulating TRPV1 channel [ J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157]	PubMed: 35247474
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]	PubMed: 34074030
Evodiamine induces ROS-Dependent cytotoxicity in human gastric cancer cells via TRPV1/Ca2+ pathway [ Chem Biol Interact, 2021, 351:109756]	PubMed: 34808100
Ca2+-permeable TRPV1 pain receptor knockout rescues memory deficits and reduces amyloid-β and tau in a mouse model of Alzheimer's disease. [ Hum Mol Genet, 2020, 29(2):228-237]	PubMed: 31814000
Dual-targeting Rutaecarpine-NO donor hybrids as novel anti-hypertensive agents by promoting release of CGRP [Ma J Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153]	PubMed: 30818175

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