Name: AMG-517
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7115
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S711501 DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Altro TRP Channel Inibitori	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	430.4	Formula	C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	659730-32-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Does not activate TRPV1 at concentrations ≤40 μM (measured by 45Ca²⁺ uptake into TRPV1-expressing cells), indicating that it is not a partial agonist.
Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 1 nM-2 nM
In vitro	AMG 517 inibisce l'influsso di ⁴⁵Ca²⁺ indotto da CAP (500 nM), acido (pH 5,0) o calore (45 °C) nelle cellule CHO umane che esprimono TRPV1 con IC50 di 0,76 nM, 0,62 nM e 1,3 nM. AMG 517 blocca in modo simile le correnti interne indotte da capsaicina, protoni e calore nelle cellule che esprimono TRPV1. AMG 517 inibisce l'attivazione nativa di TRPV1 da parte della capsaicina nei neuroni del ganglio della radice dorsale di ratto con un valore di IC50 di 0,68 nM. AMG 517 è un antagonista competitivo di TRPV1 sia di ratto che umano con valori di costante di dissociazione (Kb) di 4,2 e 6,2 nM, rispettivamente. AMG 517 è un antagonista di TRPV1 altamente selettivo. Il valore di IC50 per AMG 517 è >20 μM contro TRPV2 e TRPV3 attivati da 2-APB, TRPV4 attivato da 4-αPDD, TRPA1 attivato da isotiocianato di allile e TRPM8 attivato da icilina in saggi basati su cellule che misurano gli aumenti di calcio intracellulare indotti dall'agonista in cellule CHO che esprimono in modo ricombinante il TRP Channel appropriato.
In vivo	La somministrazione orale di AMG 517 produce un aumento dose-dipendente delle concentrazioni plasmatiche, produce anche una diminuzione dose-dipendente del numero di sussulti indotti dal trattamento con capsaicina. La dose minimamente efficace (MED), basata su una differenza statisticamente significativa nel numero di sussulti tra il gruppo trattato con veicolo e il gruppo trattato con capsaicina, è di 0,3 mg/kg per AMG 517. Le concentrazioni plasmatiche corrispondenti sono di 90-100 ng/mL per AMG 517. AMG 517 (3 mg/kg) mostra riduzioni significative dei sussulti indotti da capsaicina fino a 24 ore dopo la somministrazione. AMG 517 blocca l'iperalgesia termica nel modello di dolore CFA. AMG 517 provoca ipertermia nei roditori, cani e scimmie ma non nei topi knockout TRPV1. È interessante notare che l'ipertermia evocata da antagonisti selettivi di TRPV1 è attenuata dopo dosi ripetute di questi antagonisti a ratti, cani e scimmie, e i topi knockout TRPV1 non mostrano una compromissione della termoregolazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-517 TRP Channel antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 430.4