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SKF96365 TRP Channel inibitore

N. Cat.S7999

SKF96365, originariamente identificato come un bloccante dell'ingresso di calcio mediato dal recettore, è ampiamente utilizzato a scopo diagnostico, come bloccante dei canali del potenziale recettoriale transitorio di tipo canonico (TRPC).
SKF96365 TRP Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 402.91

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.54%
99.54

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 402.91 Formula

C22H26N2O3.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 130495-35-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CCCOC(CN2C=CN=C2)C3=CC=C(C=C3)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (198.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
TRPC
In vitro
SKF-96365 mostra attività protettiva contro il danno da MPP+ nelle cellule PC12 e inibisce significativamente la morte cellulare apoptotica nelle cellule PC12 dopo la somministrazione di MPP+. SKF-96365 non esercita effetti sulla morte cellulare necrotica indotta dall'insulto da MPP+ nelle cellule PC12. A causa della sua attività non selettiva, è stato dimostrato che SKF-96365 ha effetti su molteplici altri canali del Ca2+: non solo blocca i canali del Ca2+ attivati ad alta tensione (HVA) a concentrazioni di test tipicamente utilizzate, ma inibisce anche potentemente i canali del Ca2+ di tipo T attivati a bassa tensione (LVA) nelle cellule HEK293. L'esatto effetto di SKF-96365 sull'omeostasi del calcio intracellulare potrebbe dipendere dai tipi di cellule e dai modelli sperimentali utilizzati.
In vivo
Il trattamento con SKF-96365 ha inibito la cascata di segnalazione della protein chinasi IIγ (CaMKIIγ)/AKT calcio/calmodulina-dipendente in vitro e in vivo.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26803057/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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